LAPORAN
FARMAKOLOGI
OBAT
KARDIOVASKULER DIURETIK DAN ANTI HIPERTENSI
Laporan ini dibuat
untuk memenuhi tugas mata kuliah praktikum gizi dalam keperawatan
Dosen Pengampu
Vella Lailli
Damarwati, S.Farm. Apt

Disusun oleh :
Kelompok C3
Feryanta putra utama 1610201159 Meggawati
Sahyub Putri 1610201189
Abdillah Harahap 1610201160 Widhiyarini Pangestika 1610201190
Nanda Putri Oktavia 1610201183 Bekti Pratiwi Utami 1610201191
Arum Isranda Ningsih 1610201184 Olivia Fernanda 1610201192
Aninda Ayumas Kusumadewi 1610201185 Ratih Hernawati 1610201193
Nova Sri Lestari 1610201186 Hendri 1610201216
Reni Mukha 1610201187 Royan Fajar Agtrianto 1610201217
Retno Pangestuti 1610201188 Nina Oktafianti 201510201190
Abdillah Harahap 1610201160 Widhiyarini Pangestika 1610201190
Nanda Putri Oktavia 1610201183 Bekti Pratiwi Utami 1610201191
Arum Isranda Ningsih 1610201184 Olivia Fernanda 1610201192
Aninda Ayumas Kusumadewi 1610201185 Ratih Hernawati 1610201193
Nova Sri Lestari 1610201186 Hendri 1610201216
Reni Mukha 1610201187 Royan Fajar Agtrianto 1610201217
Retno Pangestuti 1610201188 Nina Oktafianti 201510201190
PROGRAM STUDI ILMU KEPERAWATAN
FAKULTAS ILMU KESEHATAN
UNIVERSITAS ‘AISYIYAH YOGYAKARTA
FAKULTAS ILMU KESEHATAN
UNIVERSITAS ‘AISYIYAH YOGYAKARTA
2016/2017
A. OBAT-OBAT
CARDIOVASCULAR DAN DIURETIK
1.
NITROCINE INJ
INDIKASI
Bedah : mengontrol dengan cepat hipertensi
selama bedah jantung, menurunkan tekanan darah & menjaga hipotensi yang
terkontrol selama prosedur bedah, mengkontrol iskemia miokardial selama dan
setelah bedah kardiovaskuler (jantung dan pembuluh darah). Angina tak stabil
yang kebal terhadap pengobatan dengan ß-bloker dan Nitrat sublingual (di bawah
lidah). Gagal jantung kongestif sekunder yang tak responsif terhadap infark
miokardial akut.
KONTRA INDIKASI
Anemia yang jelas, perdarahan otak berat,
hipovolemia tak terkoreksi atau hipotensi berat. Pasien dengan kecenderungan
glaukoma sudut tertutup.
EFEK SAMPING
Sakit kepala, mual, hipotensi, takhikardia,
muntah-muntah, pembentukan keringat yang banyak, ketakutan pada sesuatu yang
akan terjadi, keresahan/kegelisahan, otot berkedut/bergerenyet, rasa tidak enak
di belakang tulang dada, berdebar, pusing, nyeri perut, Bradikardia
paradoksikal.
CARA PEMBERIAN
Pembedahan : dosis awal 25 µg/menit, bisa
ditingkatkan dengan kenaikan 25 µg/menit pada jarak waktu 5 menit sampai
tekanan darah stabil.
Iskemia miokardial perioperatif : dosis awal
15-20 mg/menit kenaikan berikutnya 10-15 µg/menit sampai efek yang dibutuhkan
tercapai.
Gagal jantung kongestif unresponsif : dosis
awal 20-25 µg/menit, dapat diturunkan menjadi 10 mg/menit atau ditingkatkan
secara bertahap dengan peningkatan sebesar 20-25 µg/menit tiap 15-30 menit
sampai efek yang diinginkan tercapai.
Angina tak stabil : dosis awal 10 µg/menit
dengan peningkatan sebesar 10 µg/menit yang dilakukan dengan jarak waktu
sekitar 30 menit tergantung pada kebutuhan pasien.
2. INDERAL TAB
INDIKASI
Angina
Aritmia
Hipertensi
Pencegahan Migrain
KONTRA INDIKASI
·
Penderita asma bronkial dan penyakit paru
obstruktif menahun yang lain.
·
Penderita asidosis metabolik (diabetes
militus ).
·
Penderita dengan payah jantung termasuk payah
jantung terkompensasi dan yang cadangan kapasitas jantung kecil.
·
Kardiogenik syok.
·
Bila ada "atrio-ventricular (A-V) blok
" derajat 2 dan 3.
EFEK SAMPING
a)
detak
jantung cepat, lambat atau tak teratur
b)
kepala
berkunang-kunang, pingsan
c)
pembengkakan
tumit atau kaki
d)
mual,
nyeri perut bagian atas, gatal, hilang nafsu makan, urin berwarna gelap, feses
berwarna pucat, sakit kuning (kulit atau mata kekuningan)
e)
terasa
dingin di kaki dan tangan
f)
depresi,
kebingungan, halusinasi
g)
reaksi
kulit parah—demam, sakit tenggorokan, pembengkakan pada wajah atau lidah, rasa
terbakar pada mata, kulit terasa perih, diikuti ruam berwarna kemerahan atau
keunguan yang menyebar, khususnya pada wajah atau tubuh bagian atas,
menyebabkan kulit melepuh dan mengelupas
h)
mual,
muntah, diare, konstipasi, kram perut
i)
menurunnya
nafsu seksual, impotensi, kesulitan mencapai orgasme
j)
masalah
tidur (insomnia)
k)
merasa
lelah
CARA PEMBERIAN
Dosis
umum dewasa untuk Hipertensi
Dosis
awal:
Immediate-release:
40 mg diminum langsung 2 kali sehari
Sustained-release:
80 mg diminum 1 kali sehari
XL sustained-release:
80 mg diminum satu kali per hari saat waktu tidur
Dosis
pemeliharaan:
Immediate-release:
120 – 240 mg diminum langsung per hari
Sustained-release:
120 – 160 mg diminum langsung per hari
80
– 120 mg diminum satu kali per hari saat waktu tidur
Dosis
maksimum:
IR/SR:
640 mg/hari
XR:
120 mg/hari
Dosis
umum dewasa untuk Angina Pectoris
Immediate-release:
Dosis harian total sebanyak 80 – 320 mg yang dikonsumsi 2 – 4 kali sehari
dilaporkan dapat menaikkan tingkat toleransi untuk beraktivitas dan mengurangi
perubahan iskemia pada ECG.
Sustained-release:
Dosis
awal: 80 mg dikonsumsi sekali sehari. Dosis harus dinaikkan secara bertahap
pada interval 3 – 7 hari . Dosis optimal rata-rata sekitar 160 mg sekali sehari
Dosis
maksimum: 320 mg/hari
Dosis
umum dewasa untuk Arrhythmias
Immediate-release:
10 – 30 mg dikonsumsi 3 hingga 4 kali sehari, sebelum
makan
dan saat mau tidur
IV:
1 – 3 mg diatur sehingga laju tidak melebihi 1mg/menit. Waktu yang cukup harus
disediakan agar obat dapat mencapai titik sakit walaupun sirkulasi lambat.
Dosis kedua dapat diberikan setelah 2 menit. Setelahnya, tambahan obat
tidak boleh diberikan dalam waktu kurang dari 4 jam.
Dosis
umum dewasa untuk Myocardial Infection
Immediate-release:
Dosis
awal: 40 mg diminum 3 kali sehari untuk sebulan, lalu dosis dinaikan sampai 60
– 80 mg, diminum 3 kali sehari.
Dosis
pemeliharaan :180 – 240 mg diminum per hari dalam dosis terbagi (2 – 4 kali
sehari)
Dosis
maksimum: 240 mg/hari
Dosis
umum dewasa untuk Migrain Prophylaxis
Immediate-release:
Dosis
awal: 80 mg dikonsumsi langsung sehari dalam dosis terbagi
Dosis
pemeliharaan :160 – 240 mg diminum per hari dalam dosis terbagi
Sustained-release:
Dosis
awal: 80 mg diminum sehari dalam dosis terbagi
Dosis
pemeliharaan :160 – 240 mg diminum per hari
Dosis
maksimum: 160 – 240 mg/hari
Dosis
umum dewasa untuk Benign Essential Tremor
Immediate-release:
Dosis
awal: 40 mg diminum 2 kali sehari
Dosis
pemeliharaan :120 – 320 mg diminum per hari
Dosis
umum dewasa untuk Aortic Stenosis
Immediate-release:
20 hingga 40 mg dimakan 3 hingga 4 kali sehari, sebelum makan dan sebelum
tidur.
Sustained-release:
80 hingga 160 mg dimakan sehari sekali
Kegunaan:
Hypertrophic Subaortic Stenosis
Dosis
umum dewasa untuk Pheochromocytoma
Immediate-release:
Sebelum
prosedur operasi: 60 mg diminum dalam dosis terbagi untuk 3 hari sebelum
pembedahan sebagai terapi penunjang hingga penghambatan adrenegik-alfa.
Manajemen
untuk tumor tak teroperasi: 30 mg dimakan setiap hari dalam dosis terbagi
sebagai terapi penunjang hingga penghambatan adrenegik-alfa.
Dosis
umum dewasa untuk Atrial Fibrillation
Immediate-release:
10
– 30 mg diminum 3 atau 4 kali sehari sebelum makan dan sebelum tidur
Dosis
umum anak-anak untuk Arrhythmias
Oral:
Dosis
awal: 0.5 – 1 mg/kg/hari hari dalam dosis terbagi tiap 6 hingga 8 jam; naikkan
dosis setiap 3 – 5 hari
Dosis
harian: 2 – 4 mg/kg/hari; dosis tinggi mungkin diperlukan; jangan melebihi 16
mg/kg/hari
IV:
0.01 – 0.1 mg/kg injeksi IV lambat lebih dari 10 menit
Dosis
maksimum: 1 mg (bayi); 3 mg (anak-anak)
Dosis
umum anak-anak untuk Hipertensi
Anak-anak
Immediate-release
Dosis
awal: : 0.5 – 1 mg/kg/hari dalam dosis terbagi tiap 6 hingga 12 jam; naikkan
dosis bertahap setiap 5 – 7 hari
Dosis
harian: 1 – 5 mg/kg/hari
Dosis
maksimum: 8 mg/kg/hari
Anak
anak dan remaja 1 hingga 17 tahun
Immediate-release
Dosis
awal: : 1 – 2 mg/kg/hari dalam 2 hingga 3 dosis terbagi/hari, titrasi dosis
sesuai respon pasien terhadap pengobatan
Dosis
maksimum: 4 mg/kg/hari mencapai 640 mg/kg/hari; formula dosis efek berkelanjutan
dapat diberikan 1 kali/hari (sumber: National High Blood Pressure Education
Program Working Group on High Blood Pressure in Children and Adolescents).
Dosis
umum anak-anak untuk Thyrotoxicosis
Oral
Neonatal:
2 mg/kg/hari dalam dosis terbagi setiap 6 hingga 12 jam; dosis lebih tinggi
mungkin dibutuhkan dari waktu ke waktu.
Remaja:
10 – 40 mg/diberikan tiap 6 jam
Dosis
umum anak-anak untuk Hemangioma
Larutan
oral Propranolol 4,28 mg/ml:
Terapi
awal untuk usia 5 minggu – 5 bulan :
Dosis
awal: : 0.15 ml/kg(0,6 mg/kg) diminum 2 kali/hari dengan jeda paling tidak
9jam.
Setelah
1 minggu: naikkan dosis hingga 0,3 ml/kg (1.1 mg/kg) diminum 2 kali/hari dengan
jeda paling tidak 9 jam.
Setelah
2 minggu: naikkan dosis hingga 0,4 ml/kg (1.7 mg/kg) diminum 2 kali/hari dengan
jeda paling tidak 9 jam, lanjutkan pemberian dosis hingga 6 bulan.
3. CORDARON INJ
Nama obat : cordaron inj
INDIKASI
Gangguan irama atrium , sinus takhikardi ,
ekstrasistol atrium , geletar serambi.
Gangguan junctional rhythm : junctional tachycardian dengan ritme
resiprokal.
Gangguan ritme ventrikel : takhikardi dan
ekstrasistol ventrikel
KONTRA
INDIKASI
situs
bradikardia , blok SA , blok astrio – ventrikular distiroidisme ,
kehamilan Hipotensi atrial berat , kolaps pada jantung dan pembuluh darah ,
insufisiensi jantung akut , intoleransi lodin
farmakokinetik :
Penyerapan :
setelah dosis oral tunggal Cmax kadar plasma
dicapai setelah 3-7 tidak . namun, efek
terapi biasanya berkembang dalam waktu seminggu setelah dimulainya dosis ( beberapa hari ke 2 minggu ) .
biovailabilitas setelah pemberian oral pada pasien yang berbeda bervariasi dari
30 % untuk 80% ( nilai rata rat sekitar 50 % ) . dan konsentrasi amiodoran
dalam darah menurun dengan cepat karena yang memasuki jaringan . dengan tidak
ada nya suntikan berulang dari penarikan bertahap dari amiodaron dalam
pendahuluan / penunjukan obat dalam amiodarone terakumulasi dalam jaringan
distribusi :
obat ini dijelaskan oleh penggunaan dosis
pembebanan , yang ditunjukan untuk mencapai tingkat yang diperlukan penetrasi
jaringan yang cepat hal ini menyebabkan
mereka untuk menunjukan efek terapi amiodaron
metabolisme :
inhibitor dari mikrosomal hepatik isoenzim
oksidasi misalnya CYP2C9 , CYP2D6
, CYP3A4
dedukasi :
obat
in dijelaskan oleh penggunaan dosis pembebasan , yang ditujukan untuk mencapai
tingkat yang diperlukan kain perendaman
cepat hal ini menyebabkan mereka untuk menunjukan efek terapeutik
sedangkan dalam situasi klinis khusus sedikit diekskresikan oleh ginjal , oleh
karena itu pada pasien dengan gagal ginjal tidak memerlukan dosis koreksi
FARMAKODINAMIK
obat ini digolongkan sebagai obat antiaritmia
, kelas 3 ini digunakan untuk menanggulangi vebtrikular fibrilasi atau
vebtrikulasi takikardi tak stabil yang sukar disembuhkan dengan obat antiarimia
lainnya atau pasien tidak toleran terhadap obat lain berdasarkan kondisinya dan
obat ini juga tidak dianjurkan
untuk ibu hamil karena akan memiliki indeks kehamilan yang
mungkin membahayakan janin atau memicu penyakit gondok bawaan , dan hipo atau
hipertiroid .
Efek Samping :
mikrodeposit , fotosensitisasi dan pigmentasi
kornea
Hipertiroidisme atau hipotiroidisme ,
pneumopati interstitial diffus yang bersifat reversibel
Cara pemberian :
·
dapat
diberikan bersama atau tanpa makanan
·
berikan
secara konsisten dengan mempertimbangkan waktu makan
·
berikan
bersama makanan jika digunakan dosis tinggi atau untuk mengurangi rasa tidak nyaman
pada GI
Hal –hal yang diperhatikan dalam proses
perawatan :
·
terpapar
sinar matahari
·
monitor
TD dan fungsi tiroid teratur
·
hipertensi
atrial , insufisiensi pernafasan
·
Miokardiopati
,gagal jantung berat
4.
PERDIPINE INJ
Nama
obat : perdipine inj
INDIKASI
hipertensi emergensi . hipertensi krisis
selama pembedahan
KONTRA
INDIKASI
pasien yang kemungkinan hemostasis tidak
lengkap dengan perdarahan intrakranial ,
pasien dengan peningkatan tekanan intrakranial saat fase akut stroke
serebral , pasien dengan riwayat hipersensitif terhadap produk ini
FARMAKOKINETIK
linear dalam rentag dosis 0,5 -40 mg/jam pada
penghentian infus konsentrasi nicardipine HCI menurut dengan cepat , hingga
setidaknya 50% selama 2 jam pertama setelah infus diberhentikan . konsentrasi
plasma meningkat dengan laju perlahan setelah beberapa jam pertama dan mencapai
steady state pada 24-48 jam . bersihan plasma total ( CI) adalah 0,4 l / jam
.kg dan volume distribusi (Vd) menggunakan model nonkompartemen adalah 8,3 l
/kg . efek nicardipine pada tekanan darah mempunyai korelasi signifikan dengan
konsentrasi plasma .
FARMAKODINAMIK
efek yang sama dengan nifedipin dan
menghasilkan reduksi yang lebih kecil dari kotraktilitas miocardial . dan
nicardipine menghambat ion calsium memasuki slow channel atau select voltage –
sensitive areas dari otot polos vascular dan myocardium selama hipolaritas ,
yang menghasilkan suatu relaksasi otot polos vaskular koroner dan vasolilatasi
koroner meningkatkan myocardinal oxygen delivery pada pasien angina vasospastik
Efek samping :
·
lleus
paralitik mungkin dapat terjadi jika tanda- tanda normal maka pemberian
nicardipine HCI harus di hentikan dan langkah yang tepat harus diambil
·
hipoksemia
jarang terjadi jika tanda –tanda abnormal muncul , maka pemberian nicardipine
HCI harus dihentikan dan langkah yang tepat harus diambil
·
trombositopenia
mungkin terjadi . pasien harus dipantau secara hati – hati dan jika tanda
abnormal muncul maka pemberiannicardifine HCI harus dihentikan
·
gangguan
fungsi hati dan jaundice : gangguan fungsi hati yang terkait dengan peningkatan AST(GOT ) , ALT
(GPT ) dan jaundice mungkin terjadi dan pasien harus dipantau secara hati –
hati
CARA PEMBERIAN
Larutan diberikan secara infus drip intravena
dengan kecepatan infus awal 2-10 mcg/ kg /menit sampai nilai tekanan darah yang
diinginkan tercapai dan selanjutnya dapat disesuaikan dengan pemantauan untuk
menjaga tekanan darah . untuk menurunkan tekanan darah yang cepat , nicardipine
HCI dapat diberikan dengan dosis lengkap 10-30 mcg/kg dengan injeksi intravena
Hal –hal yang perlu diperhatikan dalam proses
perawatan :
pada pasien dengan hypertensiive emergencies
jika kontrol tekanan darah diperlukan setelah tercapai tekanan darah yang
diinginkan dan jika pemberian secara oral memungkinkan pemberian obat secara
oral harus dilakukan
·
pasien
dengan gangguan hati dan ginjal . secara umum hipotensi akut pada pasien dengan
gangguan ginjal berat dapat menyebabkan penurunan fungsi ginjal
·
penggunaan
nicardipine HCI dapat memperburuk gejala stenosis aorta
·
jika
muncul rasa nyari atau kemerahan pada area penyuntikan setelah pemberian nicardipine
HCI jangka panjang , maka area penyuntikn harus dipindahkan
·
seperti
obat parenteral lain , partikel dan perubahan warna sediannya injeksi
nicardipine HCI harus diperiksa secara visual sebelum diberikan . larutan
nicardipine HCI jernih dan berwarna kuning pucat
5.
DIGOXIN
Nama Obat : Digoxin
INDIKASI
Gagal jantung
kongestif akut dan kronik. Takikardi supraventrikuler paroksismal.
KONTRA INDIKASI
Blok AV total dan
blok AV derajat 2 (2:1), henti sinus, sinus bradikardi yang berlebihan,
pemberian kalsium parenteral.
INTERAKSI OBAT
Antibiotik seperti
eritromisin dan tetrasiklin, kalsium dosis tinggi, obat psikotropik termasuk
litium dan simpatomimetik, kuinidin, antagonis Ca, terutama verapamil;
amiodaron, spironolakton dan triamteren, diuretik tiazid, kortikosteroid dan
amfoterisin B; kolestiramin, kolestipol, antasid dan neomisin.
Farmakodinamik/Farmakokinetik:
Onset of action
(waktu onset) : oral : 1-2 jam; IV : 5-30 menit
Peak effect (waktu
efek puncak) : oral : 2-8 jam; IV : 1-4 jam
Durasi : dewasa : 3-4
hari pada kedua sediaan
EFEK SAMPING
Penurunan segmen ST
pada EKG, pruritus, urtikaria, ruam makular, ginekomastia, gangguan SSP,
anoreksia, mual, muntah, gangguan kecepatan denyut jantung, kondisi, dan irama
jantung.
PEMBERIAN OBAT
Diberikan sebelum
atau sesudah makan.
Perhatian:
Usia lanjut, kor
pulmonalis kronik, insufisiensi koroner, gangguan eletrolit, insufisiensi
ginjal dan hati.
6. LANOXIN
INDIKASI
Gagal
jantung, takhikardi supraventrikular.
KONTRA INDIKASI
Disritmia
supraventrikular yang disebabkan oleh sindroma Wolff-Parkinson-White,
hipersensitivitas terhadap glikosida jantung.
FARMAKOKINETIK/FARMAKODINAMIK
Untuk orang dewasa & anak berusia
di atas 10 tahun.
Dosis awal lambat : 0,25-0,75 mg
sehari selama 1 minggu.
EFEK SAMPING
Mual, muntah, anoreksia (kehilangan nafsu makan),
diare, nyeri perut, pengeluaran air liur, berkeringat, sakit kepala, nyeri pada
wajah, lemas, lelah, mengantuk, depresi, disorientasi, kekacauan mental,
delirium, halusinasi, gangguan penglihatan. Kontraksi prematur ventrikel,efek
konduksi dan aritmia atrial atau ventrikular.
Hipokalemia.
CARA PEMBERIAN
Injeksi
PERHATIAN
Miokarditis
akut yang disertai dengan gagal jantung, gagal ginjal (turunkan dosis dan
monitor dengan ketat), hipokalemia, hiperkalsemia, hipomagnesemia, hipotiroidisme,
Lanoxin jangan diberikan selama 24-48 jam sebelum elektrokonversi.
7. DILTIAZEM TAB
Nama
obat : Diltiazem tab
INDIKASI DAN KONTRA INDIKASI
Ø Indikasi :
·
Mengobati angina pektoris,terapi
profilaksis angina pektoris varian dan
angina karena kejang arteri koroner.
·
Untuk mengobati hipertesi ringan sampai
sedang, baik sebagai terapi Tunggal maupun kombinasi dengan anti hipertensi
lainnya.
Ø Kontra
Indikasi :
-
Jangan menggunakan obat ini pada pasien
yang mempunyai riwayat Hipersensitif terhadap diltiazem atau obat-obat yang
termasuk golongan calcium channel blockers lainnya.
-
Diltiazem tidak boleh diberikan pada
penderita gagal jantung kongestif , karena bisa menyebabkan perburukan klinis.
-
Pasien yang mengalami syok kardiogenis (
sirkulasi darah yang tidak normal karena vertikel jantung tidak berfungsi
optimal ), stenosis aorta ( penyempitan dada saluran keluar vertikel kiri
jantung ), blokade AV derajat 2 ( kecuali jika digunakan pacu jantung ), atau
menderita angina angin yang tidak stabil jangan menggunakan obat ini.
-
Kontraindikasi pada pasien penderita
sindrom penyakit sinus ( sinus bradikardi, sinus ares, sinus atrial )
-
Obat ini juga dikontraindikasikan untuk
penderita tekanan darah rendah ( < 90/60 mmHg ), ibu menyusui dan wanita
hamil.
EFEK
SAMPING
-
Efek samping diltiazem yang sering
terjadi : sakit kepla, kelelahan, pusing, mengantuk, mual, nyeri perut, rasa
panas dan kemerahan pada wajah, palpitasi, bradikardi, blokade sinoatrial,
blokade AV, jantung berdebar, somnolensi, termasuk edema perifer ( terutama
pada pergelangan kaki ).
-
Efek samping seperti kelainan pada
darah, impotensi,depresi, insomnia, takikardia, ruam kulit ( terutama eritema
multiforme dan torn dermatitis ), fotosensitif dan penyakit kuning terjadi
sangat jarang namun akan berakibat fatal bila terjadi.
CARA PEMBERIAN
-
Dosis untuk artimia
Dewasa, oral : 3x sehari 60 mg. Bila perlu
dosis dapat ditingkatkan sampai 360 mg/hari, disesuaikan dengan usia dan
gejala.
-
Dosis untuk angina varian
Dewasa, oral : 1x
sehari 100 mg. Bila perlu dosis dapat ditingkatkan sampai 1x sehari 200 mg,
disesuaikan dengan usia dan gejala.
-
Dosis untuk hipertensi ringan dan sedang
Dewasa, oral : 1x sehari 100-200
mg.
HAL
YANG DIPERHATIKAN
Jangan
menggunakan tanpa resep dokter atau melebihi dosis yang dianjurkan karena
penyakit-penyakit seperti angina dan infark miokardial akut dapat memburuk
secara cepat saat awal pemakaian dan peningkatan dosis secara tidak tepat.
-
Pengurangan dosis mungkin diperlukan
bagi pasien yang memiliki gangguan hati dan ginjal.
-
Obat ini menyebabkan pusing dan
mengantuk. Jangan menyalakan mesin atau mengendarai kendaraan saat menggunakan
obat ini.
8.
VERAPAMIL TAB
Nama
Obat : Verapamil tab
INDIKASI
DAN KONTRA INDIKASI
Ø Indikasi
: Hipertensi,angina, aritmia, supraventrikular.
Ø Kontra
indikasi : Hipotensi, bradikardia, blok AV jantung derajat 2-3, syok
kardiogenetik, blok sinoatrial jantung , riwayat gagal jantung.
EFEK
SAMPING
konstripasi,mual,muntah, sakit kepala, kaki
bengkak, reaksi alergi kulit.
CARA
PEMBERIAN
-
Hipertensi : 240-480 mg dalam dosis
terbagi,2- 3x sehari, per oral.
-
Angina : 80-120 mg 3x sehari, per oral.
-
Aritmia supraventrikular : 40-120 mg 3x
sehari per oral, atau 5-10 mg via injeksi intravena perlahan selama 2-3 menit (
sebaiknya dilakukan sambil dipantau dengan rekam jantung/EKG )
HAL
YANG DIPERHATIKAN
-
Bagi wanita yang sedang hamil atau
menyusui, sesuaikan dengan anjuran dokter.
-
Tanyakan dosis verapimil untuk anak-anak
kepada dokter.
-
Harap berhati-hati bagi penderita
hopotensi atau tekanan darah rendah, gagal jantung,porphyria atau gangguan
darah dan penderita gangguan hati.
-
Jangan mengkonsumsi jus grapefruit
ketika sedang menggunakan verapimil.
-
Jika terjadi reaksi alergi atau
overdosis, segera temui dokter.
9. ISOSORBID
DINITRAD
SASARAN
TERAPI
Vasodilatasi pembuluh
arteri koronaria epikardial.
TUJUAN TERAPI
Mengatasi nyeri
angina dengan menyeimbangkan suplai dan kebutuhan oksigen miokard.
STRATEGI TERAPI
Pada serangan akut angina diberikan kombinasi dua macam antiangina
(dengan tujuan meningkatkan efektivitas dan mengurangi efek samping) dan
asetosal. Jika serangan angina tidak membaik pada pemberian kombinasi dua macam
antiangina, maka dapat diberikan kombinasi tiga macam antiangina. Antiangina
digunakan karena dapat menurunkan kebutuhan oksigen miokard dan meningkatkan
suplai oksigen miokard sehingga keseimbangan antara suplai dan kebutuhan
oksigen tercapai. Asetosal digunakan karena dapat mencegah atau mengurangi
agregasi trombosit, dengan demikian aliran darah tidak semakin terhambat
(Isselbacher, 2000).
Pada artikel ini,
isosorbid dinitrat digunakan sebagai obat pilihan.
1. Nama
generik : Isosorbid Dinitrat, tablet sublingual
5 mg, 10 mg
2. Nama
dagang
·
Cedocard, tablet 5 mg, 10 mg, 20
mg
·
Cedocard Retard, tablet lmb 20 mg
·
Farsorbid, tablet sub 5 mg, 10 mg
·
Isoket, tablet 5 mg, 10 mg
·
Isoket Retard, tablet lmb 20 mg,
40 mg; cairan injeksi 1 mg/ml; aerosol 25 mg/ml; krim 100 mg/g
·
Isomack Retard, kapsul 20 mg
·
Isomack Spray, buccal spray 13,9
mg/ml
·
Td Spray Iso Mack, spray
transdermal 96,7 mg/ml
·
Vascardin, tablet 5 mg, 10 mg
INDIKASI
Profilaksis dan pengobatan angina; gagal jantung kiri
KONTRA INDIKASI
Hipersensitivitas terhadap nitrat, hipotensi dan hipovolemia,
kardiopati obstruktif hipertrofik, stenosis aorta, tamponade jantung, perikarditis
konstriktif, stenosis mitral, anemia berat, trauma kepala, perdarahan otak,
glaukoma sudut sempit.
BENTUK SEDIAAN
Tablet, tablet sublingual, tablet lepas lambat, kapsul, cairan injeksi,
aerosol, krim, buccal spray, dan spray transdermal.
DOSIS DAN ATURAN PAKAI
·
Sublingual
: 5-10 mg
·
Oral
: sehari dalam dosis terbagi, angina 30-120 mg
·
Infus
Intravena : 2-10 mg/jam; dosis lebih tinggi sampai 20
mg/jam mungkin diperlukan
EFEK SAMPING
Sakit kepala berdenyut, muka merah, pusing, hipotensi postural,
takikardi (dapat terjadi bradikardi paradoksikal). Efek samping yang khas
setelah injeksi meliputi hipotensi berat, mual dan muntah, diaforesis, kuatir,
gelisah, kedutan otot, palpitasi, nyeri perut, sinkop, pemberian jangka panjang
disertai dengan methemoglobinemia.
PERINGATAN
·
Gangguan hepar atau ginjal berat;
hipotiroidisme, malnutrisi, atau hipotermia; infark miokard yang masih
baru; sistem transdermal yang mengandung logam harus diambil sebelum
kardioversi atau diatermi.
·
Senyawa nitrat kerja panjang atau transdermal
dapat mengakibatkan toleransi (efek terapi berkurang). Jika toleransi
diperkirakan setelah penggunaan sediaan transdermal, sediaan tersebut harus
dilepas selama beberapa jam berurutan dalam setiap kurun waktu 24
jam.
10.
NITROLICERIN
Nitrogliserin adalah obat yang
biasanya harus dibeli dengan resep dokter. Obat ini biasanya tersedia dalam
bentuk tablet sublingual, yang berarti, untuk mengonsumsinya, Anda harus
meletakkan obat ini di bawah lidah atau di sisi dalam pipi. Selain itu, obat
ini juga tersedia dalam bentuk spray,
aerosol, kapsul oral lepas
lambat, tempelan, dan salep. Nitrogliserin juga tersedi dalam bentuk cairan
suntik, namun pemberiannya hanya boleh dilakukan oleh petugas kesehatan.
Nitrogliserin biasanya digunakan
untuk mengobati nyeri dada (angina). Angina
merupakan rasa nyeri atau tidak nyaman di dada yang terjadi saat jantung Anda
tidak mendapatkan suplai oksigen yang memadai. Rasa yang dialami biasanya
seperti ditekan beban berat dan dapat dirasakan di area dada, leher, lengan
kiri, dan bahkan rahang bawah.
Nitrogliserin sendiri merupakan obat
yang termasuk dalam golongan vasodilator,
yang berarti obat ini bekerja dengan cara memperlebar diameter pembuluh darah.
Obat-obatan lain yang berada dalam kelompok ini biasanya juga digunakan untuk
mengobati nyeri dada.
EFEK
SAMPING
Nitrogliserin tablet sublingual
dapat memberikan efek samping seperti:
- nyeri kepala
- pusing
- kelemahan
- detak jantung yang meningkat
- mual
- muntah
- flushing atau
kemerahan pada kulit
- ruam
Jika efek samping yang terjadi
ringan, maka efek samping ini biasanya akan hilang dengan sendirinya dalam
beberapa hari atau minggu. Jika gejala tersebut tidak menghilang atau bahkan
memburuk, Anda harus segera berkonsultasi pada dokter.
Selain efek samping di atas, efek
samping yang paling ditakuti dalam penggunaan obat ini adalah terjadinya hipotensi atau menurunnya
tekanan darah secara drastis. Kondisi ini dapat mengancam nyawa penderita. Oleh
karena itu, segera hubungi ambulans atau bawa penderita ke rumah sakit terdekat
jika setelah mengonsumsi nitrogliserin penderita mengalami gejala:
Cara pakai nitrogliserin sublingual
Obat ini hanya diindikasikan bagi
penderita angina atau nyeri
dada akibat serangan jantung dan hanya dikonsumsi jika diperlukan. Dalam
kondisi nyeri, letakkan satu tablet di bawah lidah, dan biarkan tablet larut
dengan sendirinya.
Jangan telan obat ini secara
langsung. Jangan merokok dan mengonsumsi makanan atau minuman apa pun saat
mengulum obat ini. Jika kondisi Anda tidak membaik setelah 5 menit mengonsumsi
satu tablet nitrogliserin, segera pergi ke IGD terdekat atau telepon ambulans.
Jangan mengonsumsi lebih dari tiga tablet dalam 15 menit.
Jika dokter meresepkan obat ini pada
Anda untuk mengatasi serangan jantung atau nyeri
dada akibat jantung, selalu bawa obat ini kemanapun Anda pergi. Duduk atau
berbaringlah jika Anda mengonsumsi obat ini untuk menghindari jatuh akibat
pusing atau pingsan setelah mengonsumsi obat ini. Jika Anda merasa pusing,
tetap tenang, tarik napas panjang beberapa kali, dan berbaringlah dengan kaki
di atas (lebih tinggi dari jantung).
CARA
PEMBERIAN
Nitrogliserin, seperti obat-obat
lainnya merupakan obat yang hanya boleh digunakan dalam keadaan khusus. Dalam
hal ini, nitrogliserin merupakan obat yang biasa digunakan untuk mengatasi serangan jantung atau nyeri
dada akibat jantung. Oleh karena efek sampingnya yang luas dan interaksi obat
yang dapat ditimbulkan, obat ini juga tidak boleh dipakai tanpa petunjuk
dokter. Jika Anda menghadapi kondisi gawat darurat dan tidak mengetahui
penyebabnya, ada baiknya Anda tidak memberikan sembarang obat dan segera
membawa penderita ke rumah sakit terdekat
INDIKASI
Pengobatan angina pektoris bentuk
injeksi IV digunakan untuk gagal jantung kongestif (terutama bila disebabkan
infark miokard akut) hipertensi pulmoner emergensi hipertensi selama operasi
(terutama selama pembedahan jantung) Kontra Indikasi: Hipersensitif terhadap
nitrat hipotensi kondisi dan hipovolemia hipertrofik kardiomiopati, stenosis
aorta, tamponade jantung perikarditis konstriktif, stenosis mitral, paru
beracun edema, trauma kepala, pendarahan otak penyakit serebrovaskular
INDIKASI
Pengobatan angina pektoris bentuk
injeksi IV digunakan untuk gagal jantung kongestif (terutama bila disebabkan
infark miokard akut) hipertensi pulmoner emergensi hipertensi selama operasi
(terutama selama pembedahan jantung) Kontra Indikasi: Hipersensitif terhadap
nitrat hipotensi kondisi dan hipovolemia hipertrofik kardiomiopati, stenosis
aorta, tamponade jantung perikarditis konstriktif, stenosis mitral, paru
beracun edema, trauma kepala, pendarahan otak penyakit serebrovaskular anemia
Pengobatan angina pektoris bentuk injeksi IV digunakan untuk gagal jantung kongestif (terutama bila disebabkan infark miokard akut) hipertensi pulmoner emergensi hipertensi selama operasi (terutama selama pembedahan jantung) Kontra Indikasi: Hipersensitif terhadap nitrat hipotensi kondisi dan hipovolemia hipertrofik kardiomiopati, stenosis aorta, tamponade jantung perikarditis konstriktif, stenosis mitral, paru beracun edema, trauma kepala, pendarahan otak penyakit serebrovaskular anemia
Pengobatan angina pektoris bentuk injeksi IV digunakan untuk gagal jantung kongestif (terutama bila disebabkan infark miokard akut) hipertensi pulmoner emergensi hipertensi selama operasi (terutama selama pembedahan jantung) Kontra Indikasi: Hipersensitif terhadap nitrat hipotensi kondisi dan hipovolemia hipertrofik kardiomiopati, stenosis aorta, tamponade jantung perikarditis konstriktif, stenosis mitral, paru beracun edema, trauma kepala, pendarahan otak penyakit serebrovaskular anemia
INDIKASI
·
Pengobatan angina pektoris
·
Bentuk injeksi IV digunakan untuk gagal jantung
kongestif (terutama bila disebabkan infarkmiokard akut)
·
hipertensi pulmoner
·
emergensi hipertensi selama operasi (terutama selama
pembedahan jantung)
KONTRA
INDIKASI
·
hipertensi terhadap nitrat
·
Hipotensi kondisi dan hipovolemia
·
hipertropik kadiomiopati,stenosis mitral,paru beracun
adema,trauma kepala pendarahan otak
·
penyakit serebrovaskular
·
anemia
DOSIS
DAN CARA PEMAKAIAN
Dewasa: Awal, 5
mcg/menit infus IV., tingkatkan sebanyak 5 mcg/menit IV, setiap 3-5 menit
sampai 20 mcg/menit sampai didapat respon klinis jika tidak ada respon pada 20
mcg/menit,tingkatkan dosis sebesar 10 mcg/menit setiap 3-5 menit sampai 200
mcg/menit.
Usia: Pemberian dosis awal serendah mungkin dan
tingkatkan hingga efek klinik tercapai. Usila lebih sensitif terhadap efek
hipotensi dan bradikardi dari nitrogliserin. Anak-anak: Awal, 0.25-0.5
mcg/kg/menit melalui infus IV, titrasi 1 mcg/kg/ menit pada interval 20-60
menit untuk mendapat efek yang diinginkan. Dosis umum adalah 1-3 mcg/kg/menit,
maksimum 5 mcg/kg/menit.
Bentuk dan Kekuatan Sediaan: 1. Tablet: 500 UG 2.
sublingual: 500 mcg; 3. Kapsul: 2,5 mg, 5 mg 4. Injeksi: ampul 1 mg/ml 10ml, 5
mg/ml 10ml, 50 mg/10ml Stabilitas
dan Penyimpanan: Disimpan disuhu kamar.
B. OBAT
ANTI HIPERTENSI
1. HCT
Nama
obaT : hidroklorotiazida (HCT)
INDIKASI
Diuretic, edema, pengobatan
tambahan/penunjang pada hipertensi
KONTRA INDIKASI
Anuria (tidak dibentuknya air seni
oleh ginjal), bersamaan dengan terapi Litium, dekompensasi (kegagalan fungsi)
ginjal
FARMAKOKINETIK
Semua thiazide diabsorbsi pada pemberian
secara oral, umumnya akan tampak setelah 1 jam. Semua thiazide disekresi oleh
system sekretorik asam organic dan bersaing pada beberapa hal dengan sekresi
uric acid oleh sistem tersebut. Hasilnya, kecepatan uric acid tersebut menurun
, dengan diikuti peningkatan kadar urc acid serum. Pada steady state, produksi
uric acid tidak dipengaruhi oleh thiazide. Klorothiazide didistribusikan ke
seluruh ruang ekstrasel dan dapat melewati sawar uri, tetapi obat ini hanya
ditimbun dalam jaringan ginjal. Dengan suatu proses aktif, thiazide diekskresi
oleh tubuli proksimal ke cairan dalam tubuli. 3 sampai 6 jam sudah
diekskresikan badan.
FARMAKODINAMIK
Bekerja menghambat simporter Na dan Cl di
hulu tubulus distatis. System transpor ini dalam keadaan normal membawa Na,
selanjutnya dipompakan ke luar tubulus dan ditukar melalui kanal klorida.
Efeknya meningkatkan ekskresi Natrium, Klorida dan sejumlah air. Efek Na dan Cl
disebabkan penghambatan mekanisme reabsorpsi elektrolit pada hulu tubulus
distal. Laju ekskresi Na maksimal yang ditimbulkan oleh thiazide jauh lebih
rendah dibandingkan dengan apa yang dicapai oleh diuretic lain, Karena 905 Na
dalam cairan fitrat telah direabsorbpsi lebih dulu sebelum mencapai tempat
kerja thiazid
EFEK
SAMPING
gangguan metabolic, ketidakseimbangan
elektrolit, anoreksia,gangguan lambung-usus, sakit kepala, hipotensi postural,
parestesia, penglihatan berwarna kuning, impotensi
CARA PEMBERIAN
dikonsumsi bersamaan dengan makanan
HAL
YANG DIPERHATIKAN
gangguan fungsi ginjal atau hati, hamil,
menyusui, usia lanjut, pasien yang lemah, lupus eritematosus sistemik
2. FARSIX
INJ
Nama obat :
Farsix Injeksi
INDIKASI
Terapi tambahan pada edema paru akut.
Hipertensi. Edema yang berhubungan dengan gagal jantung kongesif, sirosis hati,
penyakit ginjal.
KONTRA INDIKASI
Gangguan fungsi ginjal, oliguria, anuria,
hypokalemia, hiponatremia, hipotensi
FARMAKOKINETIK
Cepat direabsorbsi di saluran pencernaan.
Beriktan dengan protein sangat tinggi dengan waktun paruh yang bervariasi dari
30 menit sampai 1,5 jam
FARMAKODINAMIK
Memiliki efek saluretik yang besar (kehilangan
natrium) dan dapt menyebabkan dieresis cepat. Waktu awal kerja dari diuretics
loop terjadi setelah 30-60 menit
EFEK
SAMPING
Riwayat gout, gangguan fungsi hati,
hiperurisemia, riwayat SLE, pankreatitis, hamil,
CARA
PEMBERIAN
Dapat diberikan bersama makanan untuk
mengurangi rasa tidak nyaman pada GI
HAL-HAL YANG DIPERHATIKAN
Riwayat gout, gangguan fungsi hati,
hiperurisemia, riwayat SLE,
3.
SPIROLA TAB
KOMPOSISI
Spironolactone
BENTUK SEDIAAN
Tablet 25 mg dan 100 mg
BENTUK SEDIAAN
Antagonis
aldosteron, meningkatkan ekskresi natrium dan air, dan retensi kalium (diuretik
hemat kalium). Bioavailabilitas 60 – 70%, Tmaks 1 jam, ikatan protein
plasma 98%, metabolit utama canrenone, t½ metabolit 10 – 15
jam, ekskresi terutama melalui uriN.
INDIKASI
Hiperaldosteronisme
primer, pasien dengan edema, seperti gagal jantung kongestif, sirosis hati yang
disertai edema atau asites, sindrom nefrotik, hipertensi esensial, hipokalemia.
DOSIS
·
Hiperaldosteronisme primer
Dosis : 100 - 400 mg/hari, untuk
persiapan operasi (3-4 minggu sebelum operasi). Pasien yang tidak dapat
dilakukan operasi (risiko tinggi atau pasien menolak operasi), spironolactone
diberikan sebagai terapi jangka panjang dengan dosis efektif terendah (100
mg/hari)
·
Keadaan edema
Dosis efektif rata-rata : 100 mg,
dalam dosis tunggal maupun dosis terbagi (umumnya dosis berkisar dari 25-200 mg
per hari.
·
Hipertensi esensial
Dosis
efektif : 50-100 mg, dalam dosis tunggal maupun dosis terbagi.
·
Hipokalemia
Spinorolactone dengan dosis 25-100 mg
sehari dapat digunakan sebagai terapi hipokalemia karena diuretik lain, bila
suplemen kalium oral tidak dapat diberikan.
KONTRA INDIKASI
Anuria, insufisiensi renal
akut, hiperkalemia
PERHATIAN
Ø Semua pasien yang mendapat
terapi diuretik harus dimonitoring secara periodik kadar cairan, elektrolit
serta kadar kreatinin, terutama usia tua, pasien dengan gangguan fungsi hati
dan ginjal.
Ø Suplementasi kalium, baik
dalam bentuk obat maupun diet tinggi kalium, sebaiknya tidak diberikan pada
pasien yang mendapat terapi spironolactone.
Ø Terapi spironolactone dapat menyebabkan
ginekomastia, tergantung pada tingkat dosis dan lama terapi yang diberikan, dan
bersifat reversibel bila terapi spironolactone dihentikan.
EFEK SAMPING
o
Saluran cerna : perdarahan lambung, ulkus,
gastritis, diare, mual, kram, muntah
o
Endokrin : ginekomastia (pembesaran
payudara pada pria), gangguan haid.
o
Hipersensitif : demam, urtikaria, reaksi
anafilaktik
o
Sistem saraf pusat : sakit kepala, mengantuk,
kekacauan mental.
o
Renal : disfungsi renal (termasuk
gagal ginjal).
4. CAPTOPRIL 12.5 MG
Captopril 12.5 mg adalah
obat yang digunakan untuk mengobati hipertensi (tekanan darah tinggi) dan
kelainan-kelainan pada organ jantung. Obat ini termasuk angiotensin-converting
enzyme (ACE) inhibitor golongan sulfhydryl.
Captopril 12.5 mg bekerja dengan cara mencegah konversi
angiotensin I menjadi angiotensin II, suatu zat vasokonstriktor endogen.
Penghambatan ini menyebabkan kadar angiotensin II menurun. Penurunan juga
terjadi pada kadar hormon-hormon simpatis seperti noradrenalin dan
adrenalin. Di sisi lain terjadi peningkatan bradikinin, prostaglandin, dan
nitrit oksida. Kedua hal ini menyebabkan terjadinya vasodilatasi terutama pada
arteri perifer, sehingga tekanan darah sistemik menurun, beban afterload
jantung berkurang, dan peningkatan aliran darah ke organ-organ penting seperti
jantung dan ginjal. Pada pasien gagal jantung, ACE inhibitor juga menyebabkan
dilatasi vena.
GOLONGAN
Harus dengan resep dokter
INDIKASI
Berikut ini adalah beberapa kegunaan Captopril 12.5 mg :
- Untuk
mengobati hipertensi dan kelainan-kelainan pada organ jantung seperti :
gagal jantung kongestif dan disfungsi ventrikel kiri setelah infark
miokardial.
- Digunakan
juga untuk pemeliharaan fungsi ginjal pada penderita nefropati diabetik.
KONTRA INDIKASI
- Jangan
menggunakan obat ini pada pasien yang memiliki riwayat hipersensitif
terhadap Captopril atau obat-obat yang termasuk ACE inhibitor.
- Kontraindikasi
untuk pasien angioedema yang terkait dengan penggunaan ACE inhibitor.
- Kontraindikasi
untuk pasien hereditary atau idiopathic angioneurotic oedema.
- Tidak boleh
digunakan bersamaan dengan aliskiren pada pasien diabetes.
- Jangan
menggunakan obat ini pada penderita stenosis arteri renalis bilateral.
- Tidak boleh
digunakan oleh wanita hamil.
EFEK SAMPING
Efek
Samping Captopril 12.5 mg
Efek samping Captopril 12.5 mg yang pernah dilaporkan
adalah sebagai berikut :
- Efek
samping yang paling umum adalah batuk, yang terjadi karena peningkatan
kadar bradikinin.
- Efek
samping lainnya adalah hipotensi dan gagal ginjal akut. Hentikan pemakaian
obat ini bila tekanan darah sistolik turun menjadi < 90 mm Hg, atau
kalium meningkat > 6 mmol/l, atau kreatinin meningkat 50% atau > 3
mg/dl.
- Obat ini
juga bisa menyebabkan hiperkalemia yang terjadi terjadi karena penurunan
kadar aldosteron, hormon steroid yang berfungsi menahan natrium dan
mengekskresi kalium.
- Efek
samping yang jarang tetapi sangat berbahaya akibat pemakaian Captopril
12.5 mg adalah angioneurotik edema, yang biasanya timbul pada bulan
pertama pemakaian.
- Obat-obat
ACE inhibitors diketahui bersifat teratogenik sehingga tidak boleh
diberikan pada wanita hamil.
- Efek
samping lainnya adalah : gatal, sakit kepala, takikardia (detak
jantung yang melebihi tingkat istirahat normal), palpitasi (kelainan detak
jantung misalnya denyut tidak teratur, keras dan cepat), nyeri dada, ruam,
kadang-kadang disertai demam, artralgia, dan eosinofilia.
PERHATIAN
Hal-hal yang harus diperhatikan pasien saat menggunakan
Captopril 12.5 mg adalah sebagai berikut :
- Obat ini
dianjurkan digunakan satu jam sebelum makan.
- Segera hentikan
pemakaian obat jika anda positif hamil, karena obat-obat yang termasuk ACE
inhibitor dapat menyebabkan cedera dan kematian pada janin.
- Captopril
diketahui ikut keluar bersama ASI. Ibu menyusui sebaiknya tidak
menggunakan obat ini untuk menghindari efek buruk terhadap bayi.
- Keamanan
dan efektivitas obat ini pada pasien anak belum ditetapkan. Penggunaan
pada anak-anak bisa dilakukan jika pengendalian tekanan darah dengan cara
lain tidak efektif.
- Captopril
12.5 mg hanya digunakan dalam pengawasan dokter, terutama pada permulaan
terapi untuk antisipasi terjadinya penurunan tekanan darah yang drastis.
- Jika
mengalami tanda-tanda atau gejala angioedema seperti : pembengkakan wajah,
mata, bibir, lidah, laring dan ekstremitas, kesulitan dalam menelan atau
bernapas, suara serak segera hubungi dokter anda.
- Segera
hubungi dokter jika mengalami infeksi (misalnya, sakit tenggorokan, demam)
yang bisa saja merupakan tanda terjadinya neutropenia atau edema progresif
yang berhubungan dengan proteinuria dan sindrom nefrotik.
- Sebaiknya
jangan menggunakan obat diuretik hemat kalium atau suplemen yang
mengandung kalium atau pengganti garam kalium selama menggunakan Captopril
12.5 mg.
- Berkonsultasi
dengan dokter jika anda berkeringat secara berlebihan, dehidrasi, muntah,
atau diare karena dapat menyebabkan penurunan tekanan darah yang drastis
akibat berkurangnya cairan tubuh.
- Jangan
menghentikan pemakaian obat tanpa diketahui dokter.
PENGGUNAAN PADA WANITA HAMIL
FDA (badan pengawas obat dan
makanan amerika serikat) mengkategorikan Captopril kedalam kategori D dengan
penjelasan sebagai berikut :
Obat ini telah terbukti menimbulkan efek yang sangat
buruk pada wanita hamil, bahkan bisa menyebabkan cedera dan kematian pada
janin. Oleh karena itu, sebaiknya dipilih terapi penurun tekanan darah yang
lain. Penggunaan obat ini hanya jika obat lain tidak efektif dan manfaat yang
diperoleh jauh lebih tinggi daripada resiko yang mungkin terjadi.
INTERAKSI
Di bawah ini adalah interaksi Captopril 12.5 mg dengan
obat-obat lain jika digunakan secara bersamaan :
- Penggunaan
bersamaan obat-obat yang mempengaruhi renin-angiotensin system (RAS)
seperti angiotensin receptor blocker, ACE inhibitor (termasuk Captopril
12.5 mg), atau aliskiren bisa meningkatkan terjadinya resiko hipotensi,
hiperkalemia, dan kerusakan fungsi ginjal.
- Penggunaan
bersamaan NSAID (asam mefenamat,
natrium diclofenac,
aspirin,
ibuprofen)
dan obat-obat ACE inhibitor, dapat mengakibatkan kerusakan fungsi ginjal.
Selain itu, NSAID juga dapat menurunkan efek antihipertensi ACE inhibitor.
- Obat-obat
seperti nitrogliserin dan golongan nitrat lainnya atau obat lain yang
mempunyai aktivitas vasodilator harus dihentikan sebelum menggunakan
Captopril 12.5 mg.
- Obat-obat
diuretik (misalnya Hidroklorotiazid)
dapat mengaktifkan sistem renin-angiotensin-aldosteron, sehingga bisa
meningkatkan efek antihipertensi Captopril 12.5 mg.
- Obat yang
termasuk beta-adrenergik blocker meningkatkan efek antihipertensi
Captopril 12.5 mg.
- Penggunaan
bersamaan dengan diuretik hemat kalium seperti spironolactone,
triamterene, amilorid, atau suplemen kalium dan pengganti garam yang
mengandung kalium, harus dilakukan secara hati-hati, karena obat-obat ini
dapat menyebabkan peningkatan serum kalium.
- Obat-obat
ACE inhibitor dapat menyebabkan peningkatan kadar lithium dan gejala
toksisitas lithium jika diberikan secara bersamaan.
- Interaksi
yang berpotensi fatal : Peningkatan risiko hipotensi, hiperkalemia, dan
perubahan fungsi ginjal (termasuk gagal ginjal akut) jika digunakan
bersamaan dengan aliskiren pada pasien diabetes.
DOSIS
Captopril 12.5 mg diberikan dengan dosis sebgai berikut :
- Dosis lazim dewasa untuk hipertensi
Dosis awal : 25 mg 2 – 3 x sehari satu jam sebelum makan
secara oral
Dosis pemeliharaan : Dapat ditingkatkan setiap 1 – 2
minggu hingga 50 mg 3 x sehari secara oral.
Dosis maksimum : 450 mg / hari
- Dosis lazim dewasa untuk gagal jantung kongestif
Dosis awal : 25 mg 3 x sehari secara oral
Pemeliharaan : 50 mg 3 x sehari selama setidaknya 2
minggu.
Dosis maksimum : 450 mg / hari
- Dosis lazim dewasa untuk disfungsi ventrikel kiri
Dosis awal : 6.25 mg 1 x sehari paling lambat 3 hari
pasca terjadinya infark miokardial, selanjutnya 12.5 mg 3 x sehari;
meningkat menjadi 25 mg 3 x sehari selama beberapa hari ke depan, kemudian
ditingkatkan sampai dosis yang ditargetkan.
Target dosis pemeliharaan : 50 mg 3 x sehari secara oral
- Dosis lazim dewasa untuk diabetes nefropati
25 mg 3 x sehari secara oral
5.
NIFEDIPINE TAB
Nifedipine merupakan obat yang bekerja dengan
cara menghambat masuknya kalsium ke dalam membran sel pada otot polos vaskular
dan otot jantung. Nifedipine akan menurunkan resistensi perifer, menurunkan
tekanan darah sistol dan diastol, meningkatkan volume pemompaan jantung per
menit, mengurangi resistensi pembuluh darah koroner sehingga aliran darah dapat
koroner meningkat. Dengan cara kerja tersbut obat ini dapat mengurangi
mengurangi iskemik jantung pada saat beristirahat dan pada saat beraktivitas,
serta memperbaiki tingkat toleransi latihan pada pasien dengan angina pektoris,
terutama pada angina Printzmetal dengan spasme koroner nifedipine terbukti
efektif dapat mengurangi gejala nyeri dada.
INDIKASI
Obat nifedipine dapat digunakan sebagai
terapai pada beberapa keadaan berikut :
·
Pengobatan
iskemia otot jantung, yang meliputi pengobatan keadaan angina pektoris dan atau
vasokonstriksi pada pembuluh koroner.
·
Pengobatan
hipertensi ringan, sedang dan berat.
·
Pengobatan
hipertensi nefrogenik, hipertenis pada hiperaldosteronisme dan feokromositoma.
·
Pengobatan
hipertensi pada penderita asma yang diperburuk oleh beta-bloker
·
Pengobatan
hipertensi pada sindrom Renaud yang diperburuk oleh beta-bloker
·
Sebagai
terapi tambahan dalam pengobata hipertensi yang tidak respon terhadap beta
bloker dan diuretik
·
Sebagai
terapi tambahan dalam pengobatan krisis hipertensi yang memerlukan penurunan
tekanan darah dengan cepat.
KONTRA INDIKASI
Obat
ini tidak dapat digunakan sebagai terapi pada beberapa keadaan berikut :
·
Penderita
yang diketahui hipersensitif atau alergi terhadap nifedipine, komponan obatnya,
atau penghambat kanal kalsium lainnya.
·
Penderita
yang sedang dalam keadaan syok kardiogenik
·
Penderita
yang mempunyai tekanan darah rendah kurang dari 90/60 mmHg
·
Penderita
yang merupakan wanita hamil atau ibu menyusui.
FARMAKODINAMIK
Nifedipine adalah antagonis
kalsium dari tipe 1,4-dihidropiridin. Antagonis kalsium mengurangi influks ion
kalsium transmembran ke dalam sel-sel otot polos vaskular dan otot jantung,
tanpa mengubah konsentrasi kalsium senum. Kalsium berperan penting pada proses
coupling eksitasi-kontraksi pada jantung dan sel otot polos vaskular, serta
pada proses pengeluaran anus listrik dari sel-sel konduksi khusus di jantung.
Dengan menghambat influks kalsium, nifedipine menghambat kontraksi otot polos
di jantung dan vaskular, sehingga akan melebarkan arteri koroner dan arteri
sistemik yang utama. Nifedipine hanya sedikit mempengaruhi sel otot jantung,
karena walaupun influks ion kalsium dikurangi, nifedipine hanya sedikit
penganuhnya terhadap kecepatan pemulihan saluran kalsium yang lambat.
Nifedipine tidak mempengaruhi konduksi atrioventrikular dan tidak menekan sinus
node pacemaker. Selanjutnya nifedipine akan mengurangi tonus otot polos arteri
koroner dan mencegah vasospasme. Hasil akhirnya adalah peningkatan aliran darah
poststenotic dan peningkatan pasokan oksigen. Pada saat yang bersamaan
nifedipine mengurangi kebutuhan oksigen dengan cara menurunkan resistensi
perifer (afterload). Penggunaan nifedipine jangka panjang juga dapat mencegah
pembentukan lesl aterosklerotik yangbaru pada arteri koroner.
FARMAKOKINETIK
Absorpsi
Nifedipine diabsorpsi dengan cepat pada pemberian secara oral. Nifedipine mengalami metabolisme lintas pertama, sehingga availabilitas sistemik pada pemberian per oral dari nifedipine adalah 50-70%. Konsentrasi plasma maksimum tercapai setelah 0,5-2 jam..
Absorpsi
Nifedipine diabsorpsi dengan cepat pada pemberian secara oral. Nifedipine mengalami metabolisme lintas pertama, sehingga availabilitas sistemik pada pemberian per oral dari nifedipine adalah 50-70%. Konsentrasi plasma maksimum tercapai setelah 0,5-2 jam..
Distribusi
Nifedipine terikat pada protein plasma sebanyak 92-98%. Ikatan protein tersebut berkurang pada pasien dengan gangguan ginjal atau hati (misalnya pada penderita sirosis hati).
Nifedipine terikat pada protein plasma sebanyak 92-98%. Ikatan protein tersebut berkurang pada pasien dengan gangguan ginjal atau hati (misalnya pada penderita sirosis hati).
Eliminasi
Pada pasien dengan fungsi ginjal dan hati yang normal, waktu paruh eliminasinya adalah 2-5 jam. Nifedipine dimetabolisme dengan cepat dan lengkap di dalam hati dan diubah menjadi metabolit tidak aktif. Kurang lebih 70-80% diekskresikan melalui urin dalam bentuk metabolitnya dan 15% diekskresikan melalui feses juga dalam bentuk metabolitnya.
INDIKASI
Pengobatan pada penyakit jantung koroner (terutama angina pektoris, serta pada keadaan setelah infark jantung) dan sebagai terapi tambahan hipertensi.
DOSIS
Dosis tunggal: 5-10 mg
Pada pasien dengan fungsi ginjal dan hati yang normal, waktu paruh eliminasinya adalah 2-5 jam. Nifedipine dimetabolisme dengan cepat dan lengkap di dalam hati dan diubah menjadi metabolit tidak aktif. Kurang lebih 70-80% diekskresikan melalui urin dalam bentuk metabolitnya dan 15% diekskresikan melalui feses juga dalam bentuk metabolitnya.
INDIKASI
Pengobatan pada penyakit jantung koroner (terutama angina pektoris, serta pada keadaan setelah infark jantung) dan sebagai terapi tambahan hipertensi.
DOSIS
Dosis tunggal: 5-10 mg
Dosis rata-rata: 5-10 mg, 3 kali sehari Interval
pemberian tidak boleh kurang dari 2 jam di antara 2 dosis.
OVERDOSIS
Intoksikasi nifedipine jarang dijumpai. Dosis 210 mg menyebabkan hipotensi berat dan blok atrioventrikular total. Terapi hipotensi dan blok atrioventrikular dianjurkan dengan infus simpatomimetik (isoprenalin dopamin) yang memberikan aksi yang berlawanan dengan nifedipine dengan meningkatkan perfusi kalsium ke dalam sel miokardium. Larutan kalsium glukonat 10% dapat diberikan dengan dosis inisial 10-20 ml ditingkatkan sesuai respon.
Intoksikasi nifedipine jarang dijumpai. Dosis 210 mg menyebabkan hipotensi berat dan blok atrioventrikular total. Terapi hipotensi dan blok atrioventrikular dianjurkan dengan infus simpatomimetik (isoprenalin dopamin) yang memberikan aksi yang berlawanan dengan nifedipine dengan meningkatkan perfusi kalsium ke dalam sel miokardium. Larutan kalsium glukonat 10% dapat diberikan dengan dosis inisial 10-20 ml ditingkatkan sesuai respon.
EFEK
SAMPING
Ø
Dose dependent disebabkan oleh dilatasi vaskular
seperti: sakit kepala atau perasaan tertekan di kepala, flushing, pusing,
gangguan lambung, mual, lemas, palpitasi, hipotensi, hipotensi ortostatik,
edema tungkai, tremor, kram pada tungkai, kongesti nasal, takikardia, tinitus,
reaksi dermatologi.
Ø
Sangat jarang terjadi, dilaporkan pada pemakaian
nifedipine jangka panjang terjadi hiperplasia gusi dan segera kembali ketika
pemakaian nifedipine dihentikan.
Ø
Terjadi nocturia pada pasien yang menggunakan
nifedipine, dan telah dilaporkan terjadi beberapa kasus retensi urin akut.
Glomerulonefritis kompleks imun jarang terjadi. Terjadi menorrhagia,
hiperplasia gusi, gynecomastia, reaksi-reaksi dermatologi (fotosensitif), rasa
nyeri pada mata, neuropathies myoclonic dystonia, dan halusinasi. Efek samping
berat yang memerlukan penghentian pengobatan relatif jarang terjadi.
CARA PEMBERIAN
Ikuti
anjuran dokter dan baca informasi yang tertera pada kemasan nifedipine sebelum
menggunakannya. Nifedipine dapat dikonsumsi sebelum atau sesudah makan.
Gunakan air putih
untuk meminum kapsul atau tablet nifedipine dan jangan mengunyah, menggigit,
atau mematahkan kapsul dan tablet nifedipine karena akan memengaruhi cara obat
dilepaskan ke aliran darah.
Efek samping yang
tidak diinginkan akan lebih berisiko terjadi jika mengonsumsi nifedipine dengan
obat anestesi. Jadi beritahu dokter mengenai penggunaan nifedipine sebelum
menjalani prosedur medis apa pun.
Cek dengan dokter jika
akan mengonsumsi obat antiinflamasi dengan nifedipine. Efektifitas nifedipine
berpotensi berkurang jika dikonsumsi dengan obat antiinflamasi tertentu.
Jika ingin
menghentikan konsumsi nifedipine, lakukan secara bertahap sesuai dengan anjuran
dokter dan jangan tiba-tiba karena bisa menyebabkan beberapa gejala kembali
lagi.
Nifedipine dapat
memengaruhi kadar gula di dalam darah. Periksakan kadar gula di dalam darah
lebih sering jika Anda menderita diabetes.
Disarankan untuk
tidak mengonsumsi alkohol saat dalam pengaruh nifedipine karena bisa
meningkatkan risiko terkena efek samping, seperti kepala terasa ringan atau
pusing.
Bagi pasien yang lupa
mengonsumsi nifedipine disarankan segera meminumnya begitu teringat jika jadwal
dosis berikutnya tidak terlalu dekat. Jangan menggandakan dosis nifedipine pada
jadwal berikutnya untuk mengganti dosis yang terlewat.
INTERAKSI OBAT
Penggunaan nifedipine bersamaan dengan β-bloker
mempotensiasi efek antihipertensi nifedipine.
Penggunaan nifedipine bersamaan dengan β-bloker pada
pasien dengan insufisiensi jantung, terapi harus dimulai dengan dosis kecil dan
pasien harus dimonitor dengan sangat hati-hati.
Penggunaan nifedipine bersamaan dengan simetidin
(tidak pada ranitidin) meningkatkan konsentrasi plasma dan efek antihipertensi
nifedipine.
6.
ZANIDIP TAB
Nama Obat : Zanidip
Tab
INDIKASI
Penatalaksanaan hipertensi esensial ringan-
sedang
KONTRA INDIKASI
Hamil,
laktasi, obstruksi aliran keluar ventrikel kiri,gagal jantung kongestif yang
tidak diobati,angina pektoris tidak stabil, disfungsi hati& ginjeksial
berat atau bersama dengann infark miokard yang diderita dlm 1 bulan. Digunakan
bersama dengann siklosporin atau dengann jus anggur
FARMAKODINAMIK DAN FARMAKOKINETIK
Medicine Lerkamen
10 diserap dengan baik dalam
sistem pencernaan. maksimum
konsentrasi plasma login 1,5-3
jam.Sejak protein plasma mengikat 98% dari bahan aktif.
bioavailabilitas obat meningkat setelah
makan, itulah sebabnya dianjurkan untuk mengambil tablet pada waktu perut
kosong.Dengan meningkatnya dosis ada peningkatan bioavailabilitas .Awalnya obat dimetabolisme di hati sistem , yang menjelaskan bioavailabilitas
absolut rendah - 10%. efek hipotensi telah diamati pada siang hari.Bahan aktif
berasal melalui sistem ginjal;paruh 10 jam
CARA
PEMBERIAN
Pemakaian ZANIDIP diberikan sesuai anjuran
dokter. Dapat diberikan sebelum makan dan sebaiknya diminum pada pagi hari dan
dijam yang sama agar memaksimalkan efeknya. Jangan meminum sari buah
grapefruit saat Anda dalam pengobatan dengan lercanidipine.
EFEK SAMPING
Ruam,edema perifer,palpitasi,takikardi,sakit
kepala, pusing,astenia
PERHATIAN
Sindarioma sick sinus(jika tanpa pacu
jantung),disfungsi ventrikel kiri, penyakit jantung iskemik. Hindari penggunaan
bersama dengann inhibitor kuat CYP3A4(spt ketoconazol,itraconazol,ritonavir,
eritromisin,troleandomisin
INTERAKSI
Hindari penggunaan bersama dengan inhibitor
CYP34A (spt ketokonazol, itrakonazol, ritonavir, eritromisin,
troleandariomisin), siklosporin & jus anggur. Hati-hati selama diresepkan
dengan substansi lain spt simetidin dosis tinggi, antikonvulsan, &
rifampisin. Pemberian dosis tambahan jika diresepkan beta bloker. Jika yang
diberikan bersama digoxin harus dimonitor terhadap gejala toksisitas. Alkohol
7. HERBESSER
INJ
Nama
obat : Herbesser inj
Nama
generik : Diltiazem HCl
INDIKASI
Dilihat
pada dosis.
DOSIS
·
Untuk takiaritmia supraventrikular : 10
mg secara IV lambat selama 3 menit.
·
Untuk penanganan TD abnormal yang
meningkat selama operasi : 10 mg IV lambat selama > 1 menit, dilanjutkan
5-15 mcg/menit/kg berat badan secara infus IV drip.
·
Untuk hipertensi gawat darurat : infus
IV drip 5-15 mcg/menit/kg berat badan, sesudah penurunan TD mencapai target,
kecepatan infus disesuaikan.
KONTRA
INDIKASI
Blok
AV derajat 2 atau 3, gagal jantung kongestif berat, blok SA, hipotensi berat,
syok kardiogenik, kardiomiopati berat, Ibu hamil atau wanita yang mungkin
hamil.
PERHATIAN
Blok
AV derajat 1, gangguan fungsi ginjal atau hati berat, infark miokard akut,
bradikardi berat.
EFEK
SAMPING
Sakit
kepala, pusing, bradikardi, blok AV, kemerahan pada wajah, peningkatan SGOT dan
SGPT, ruam kulit, gangguan GI, konstipasi, mual, irama gabungan AV, TD menurun,
ekstrasistol, sinus arrest.
INTERAKSI
bloker,
digoksin, digitalis, teofilin, siklosporin, karbamazepin, anestesi, simetidin,
antihipertensi, antiaritmia, aprindin HCl, tacrolimus, fenitoin, triazolam,
midazolam, HIV protease inhibitor, rifampisin, relaksan otot.
Kemasan : Ampul 50 mg x 10 (HARGA UNTUK 10
AMPUL)
8.
DILTIAZEM
TAB
Nama
obat : Diltiazem
Nama
Generik : Diltiazem
Obat
Bermerek : Cordila SR,
Cordizem, Dilmen, Farmabes, Herbesser CD
KOMPOSISI
Diltiazem
30 mg : Tiap tablet mengandung Diltiazem hidroklorida 30 mg.
FARMAKOLOGI
Diltiazem
adalah turunan benzodiazepin yang merupakan prototip dari antagonis kalsium.
Mekanisme kerja Diltiazem adalah mendepresi fungsi nodus SA dan AV, juga
vasodilatasi arteri dan arteriol koroner serta perifer. Dengan demikian maka
diltiazem akan menurunkan denyut jantung dan kontraktilitas otot jantung,
sehingga terjadi keseimbangan antara persediaan dan pemakaian oksigen pada
iskhemik jantung.
Diltiazem
efektif terhadap angina yang disebabkan oleh vasospasme koroner maupun
aterosklerosis koroner. Pemberian diltiazem akan mengurangi frekuensi serangan
angina dan menurunkan kebutuhan pemakaian obat nitrogliserin.
Pada
pemberian dengan oral Diltiazem diabsorpsi kira-kira 80 – 90 % dan berikatan
dengan protein plasma. Efek mulai tampak kurang dari 30 menit setelah pemberian
dan konsentrasi puncak dalam plasma tercapai setelah 2 jam dengan dengan waktu
paruh 4 jam. Senyawa ini dikeluarkan dalam bentuk metabolit melalui urin (35 %)
dan feses (60 %).
INDIKASI
Penderita
angina pektoris, menurunkan serangan angina pada penderita variant angina.
KONTRAINDIKASI
·
Penderita blok AV tingkat 2 – 3,
hipotensi (tekanan sistole kurang dari 90 mmHg) dan syok kardiogenik.
·
Pasien dengan gejala gangguan irama
sinus, kecuali bila ada alat pacu jantung ventikuler yang berfungsi.
·
Wanita hamil, wanita yang diduga usia
subur.
·
Penderita yang hipersensitif atau alergi
terhadap diltiazem.
·
Penderita dengan infark miokardial akut
dan kongesti paru-paru yang dibuktikan dengan sinar X.
DOSIS
DAN ATURAN PAKAI
Dosis untuk orang dewasa adalah 4 x 30 mg
sehari, bila perlu dapat ditingkatkan sampai 360 mg sehari.
Diltiazem
sebaiknya diberikan sebelum makan dan waktu hendak tidur.
EFEK
SAMPING
·
Efek samping Diltiazem jarang terjadi,
hanya 2 – 10 % pasien yang mengalami nyeri kepala, pusing, gangguan saluran
cerna dan bradikardia.
·
Kadang-kadang dapat meningkatkan enzim
fungsi hati seperti SGOT, SGPT dan fosfatase alkalin.
·
Reaksi hipersensitivitas atau alergi
seperti erupsi, eritemat multiforme (dalam kasus demikian pengobatan harus
dihentikan).
·
Pernah dilaporkan : rash, pruritus
PERINGATAN
DAN PERHATIAN
·
Pemberian diltiazem tidak boleh
dikombinasi dengan beta-bloker atau digoxin.
·
Hati-hati bila diberikan pada penderita
dengan bradikardia berat (dibawah 50 denyut/menit) atau hambatan
atrioventrikuler tingkat 1.
·
Bila pengobatan dengan diltiazem hendak
dihentikan, dosis harus diturunkan secara bertahap dan gejala-gejala yang
mungkin timbul diawasi secara teliti.
·
Penderita diperingatkan untuk tidak
menghentikan pengobatan tanpa petunjuk dokter.
·
Hati-hati bila diberikan pada penderita
payah jantung kongestif.
·
Penurunan tekanan darah sehubungan
pengobatan dengan diltiazem kadang-kadang dapat menimbulkan hipotensi
simptomatik.
·
Keamanan pemakaian pada anak-anak belum
diketahui dengan pasti.
·
Hati-hati bila diberikan pada wanita
menyusui
INTERAKSI
OBAT
·
Diltiazem dapat meningkatkan kadar digoxin
dalam darah.
·
Dengan obat penghambat beta : dapat
terjadi bradikardia, sinus berat, hipotensi, gagal jantung kongestif dan
meningkatkan resiko penghambat A-V.
·
Obat antihipertensi : dapat meningkatkan
efek obat antihipertensi.
·
Carbamazepine : dapat menaikkan tingkat
plasma carbamazepine yang menyebabkan timbulnya gejala-gejala toksik oleh
carbamazepine..
·
Anestesi : dapat terjadi potensiasi
penurunan kontraktilitas, konduktifitas dan otomatisitas jantung seperti
dilatasi vaskuler.
KEMASAN
Diltiazem
30 mg, Dus, 10 tablet.
9.
VALSARTAN
TAB
DOSIS DAN INDIKASI
·
Untuk hipertensi : 80-160 mg/hari peroral
Dosis
pemeliharaan : 80-320 mg/hari PO
·
Untuk gagal jantung kongestif
40
g PO setiap 12 jam
Dosis
pemeliharaan : 40-160 mg PO setiap 12
jam ; tidak melebihi 320 mg/hari
·
Pada pasien pasca terapi infark
miokardium karena disfungsi ventrikel kiri jantung
o
Dapat dimulai > 12 jam setelah infark
miokard (MI)
o
20 mg PO setiap 12 jam awalnya, 12 jam
setelah MI, kemudian meningkat menjadi 40 mg PO setiap 12 jam dalam waktu 7
hari
o
Pemeliharaan : dititrasi 160 mg PO setiap 12 jam
KONTRA INDIKASI
Gangguan
fungsi hati berat, sirosis, obstruksi empedu, menyusui, hipersensitif terhadap
komponen obat.
FARMAKOKINETIK
·
Absorbsi bioavailabilitas
Bioavailabilitas absolut tablet
valsartan adalah sekitar 25 % ( kisaran : 10-35 % ). Bioavailabilitas suspensi
extemporaneously disiapkan ( lihat rekonstitusi bawah dosis dan administrasi )
adalah 1,6 kali lebih besar daripada tablet.
Konsenrasi plasma puncak dari valsartan
mencapai sekitar 2-4 jam setelah administrasi oral.
·
Onset
Efek
antihipertensi dari valsartan jelas dalam waktu 2 minggu, dengan maksimum
pengurangan BP setelah 4 minggu.
·
Makanan
Makanan
dapat menurunkan tingkat dan luasnya ( misalnya ; AUC menurun sekitar 40 % )
dari penyerapan valsartan.
·
Populasi khusus
Pada
pasien dengan penyakit hati kronis ringan sampai sedang, paparan sistemik
valsartan adalah double.
·
Distribusi
Valsartan
melintasi plasenta dan didistribusikan dalam janin hewan.
Valsartan
didistribusikan ke dalam susu pada tikus ; tidak diketahui apakah valsartan
didistribusikan ke susu manusia.
·
Protein plasma binding
Valsartan : 95 % ( terutama albumin )
·
Metabolisme
Valsartan
dimetabolisme dihati, tapi enzim yang tepat yang bertanggung jawab tidak
diketahui enzim. CYP tidak muncul untuk memainkan peran.
·
Eliminasi
Rute
eliminasi
Valsartan
dieliminasi terutama sebagai obat berubah dalam tinja ( 83 % ) dan urin ( 13 %
).
·
Waktu paruh
Biexponential
; rata-rata paruh valsartan adalah sekitar 6 jam setelah administration IV
Klirens
valsartan serupa pada orang dewasa dan anak-anak.
·
Populasi khusus
Valsartan
tidak dihapus ( eliminasi ) oleh hemodyalisis.
FARMAKODINAMIK
Hormon
aktif dari RAAS adalah angiotensin II yang dibentuk oleh angiotensin I melalui
kerja ACE. Angiotensin II terikat pada reseptor-reseptor yang spesifik pada
membran sel berbagai macam jaringan. Ia memiliki efek fisiologis yang sangat
luas, termasuk yang terutama adalah keterlibatannya baik secara langsung maupun
tidak langsung terhadap pengaturan tekanan darah. Sebagai vasokonstriktor yang
kuat, angiotensin II berpengaruh langsung terhadap tekanan darah. Sebagai
tambahan ia memicu retensi natrium dan merangsang sekresi aldosteron.
Valsartan
adalah antagonis reseptor angiotensin II yang kuat, spesifik dan aktif dengan
pemberian secara oral. Ia bekerja secara efektif pada reseptor subtipe AT 1
yang bertanggung jawab terhadap kerja angiotensin II yang telah diketahui.
Reseptor subtipe 2 tidaklah berhubungan dengan efek kardiovaskular.
Valsartan
tidak menghambat ACE, yang mengubah angiotensin I menjadi angiotensin II dan
memecah bradikinin oleh karena tidak mempengaruhi ACE dan tidak memiliki
potensiasi terhadap bradikinin / substansi P, antagonis angiotensin II tidaklah
berhubungan dengan batuk.
Penghentian
mendadak tidak menimbulkan hipertensi balik atau kejadian-kejadian yang
merugikan lainnya.
EFEK
SAMPING
-
Infeksi virus
-
Kelelahan
-
Sakit perut
-
Pusing
-
Hipotensi
-
Pusing postural
-
Hiperkalemia
-
Arthralgia
-
Diare
-
Sakit punggung pada pasien dengan CHF
CARA
PEMBERIAN
Obat
ini bisa dikonsumsi dengan atau tanpa makanan. Konsumsi obat ini pada waktu
yang sama tiap harinya, cara ini akan membantu Anda mengingat untuk mengomsumsi
obat secara teratur. Khususnya untuk obat cair, kocok botolnya sekitar 10 detik
sebelum mengomsumsi obat ini.
HAL
YANG DIPERHATIKAN
-
Terhadap kehamilan
-
Terhadap ibu menyusui
-
Terhadap anak-anak
-
Terhadap hasil laboratorium
10. BLOPRES 8 MG TAB
INDIKASI
Hipertensi
dan gagal jantung
KONTRA
INDIKASI
·
Hamil dan menyusui
·
Penderita yang hipersensitif terhadap
komponen-komponen yang terkandung dalam Blopres
·
Kerusakan hati yang berat dan atau
kolestasis
FARMAKOKINETIK
Angiotensin
II adalah hormon vasoaktif utama pada sistim renin-angiotensin aldosteron dan
sangat berperan pada patofisiologi hipertensi, gagal jantung dan gangguan
kardiovaskular lin. Angiotensin II juga berperan penting pada patogenesis
kerusakan dan hipertropi organ target.
Efek
fisiologi utama dari angiotensin II seperti vasokonstriksi, perangsangan aldosteron.
Pengaturan homeostatis air dan garam, dan perangsangan pertumbuhan sel adalah
melalui AT 1.
Bolpres
adalah produg yang digunakan per oral. Produg tersebut berubah menjadi bentuk
aktifnya yaitu candesartan sewaktu diabsorbsi di saluran pencernaan dengan
mengalami hidrolisa ester. Bolpres adalah antagonis reseptor angiotensin II,
yang selektif terhadap reseptor AT 1,
ikatannya sangat kuat dan terlepas dari reseptor secara perlahan-lahan.
Candesartan tidak mempunyai efek agonis.
Candesartan
tidak menghambat ACE yang mengubah angiotensin I menjadi angiotensin II dan
mengubah bradikinin. Tidak mempengaruhi ACE dan tidak ada efek potensiasi
terhadap braadikinin/substansi P. Pada percobaan klinis terkontrol yang
membandingkan blopres dengan ACE inhibitors, frekuensi batuk lebih rendah pada
pasien yang menerima blopres. Cndesartan tidak berikatan/menghambat reseptor
hormon lain.
FARMAKODINAMIK
Candesartan
menghambat efek angiotensin II tergantung pada dosis. Setelah pemberian 1
minggu dosis 8 mg candesartan satu kali sehari, efek inhibisinya adalah
sekitaar 90 % pada konsentrasi puncak, dengan inhibisi yang masih bertahan 50 %
selama 24 jam. Konsentrasi plasma angiotensin I dan angiotensin II dan plasma
renin activity (PRA), meningkt tergantung dari dosis setelah pemberian oral dan
pengulangan dosis candesartan pada subjek sehat, hipertensi dan gagal jantung.
Aaktivitas ACE tidak berubah pada subjek sehat setelah pemberian candesartan
berulang. Pemberian dosis candesartan satu kali sehari sampai 16 mg pada subjek
sehat tidak mempengruhi konsentrasi aldosteron plasma, tetapi menurunkan
konsentrasi plasma aldosteron ketika diberikan pada dosis 32 mg pada pasien
hipertensi. Disamping efek candesartan terhadap sekresi aldosteron, sedikit
efek terhadap natrium serum juga ditemukan.
EFEK
SAMPING
-
Hipotensi
-
Hiperkalemia
-
Gangguan ginjal
-
Terjadi peningkatan kreatinin, urea, dan
kalium
-
Leukopenia, neutropenia, agranulositosis
-
Pusing, sakit kepala, mual
-
Meningkatnya enzim hati
CARA
PEMBERIAN
Pemberian
blopres sekali sehari sebelum makan atau setelah makan
HAL YANG DIPERHATIKAN
-
Gagal ginjal
-
Hemodialisa
-
Stenosis arteri renalis
-
Transplantasi ginjal
-
Hipotensi
-
Anestesi dan operasi
-
Stenosis katup aorta dan mitral
-
Hiperldosterol primer
-
Hiperkalemia
11. CO-APROVEL 300 MG
INDIKASI
Hipertensi esensiaI
KONTRA
INDIKASI
HamiI
dan Iaktasi
EFEK
SAMPING
Sakit
kepaIa, wajah kemerahan, trauma muskuIoskIetaI
INTERAKSI
OBAT
SupIemen
K, diuretik hemat k, Iitium, AINS
DOSIS
Dosis
awaI dan pemeIiharaan : 150 mg/hari, dapat ditingkatkan sampai 300 mg
PEMBERIAN
OBAT
Diberikan
sebeIum atau sesudah makan
12. CO-DIOVAN 80/12.5 MG TAB
INDIKASI
Hipertensi
KONTRA
INDIKASI
HamiI,
Iaktasi, pasien diaIisis, gangguan hati berat, sirosis biIier, dan koIestasis,
anuria, gangguan ginjaI berat, hipokaIemia refrakter, hiponatremia,
hiperkaIemia, dan hiperurisemia simptomatik.
EFEK SAMPING
Sakit
kepaIa, dispepsia, diare, nyeri tungkai, infeksi saIuran napas, panas, pusing,
Iemah, batuk, muaI, sinusitis, faringitis, infeksi virus, nyeri dada, rinitis,
ISK, nyeri perut, frekuensi miksi, nyeri Iengan, bronkitis, dispneu, keseIeo,
pengIihatan abnormaI, artritis, kram tungkai, impotensi, insomnia, ruam.
INTERAKSI
OBAT
sitotoksik,antikoIinergik,
mrtiIdopa, koIestiramin, vit D, garam Ca, sikIosporin, supIemen K, diuretik
hemat K, Iitium, derivat kurare, antihipertensiaIin, AINS Iain,,
kortikosteroid, ACTH, amfoterisin, karbenoksoIon, penisiIin G, derivat asam
saIisiIat, insuIin, antidiabetes oraI, aIIopurinoI, amantadin, diazoxid.
DOSIS
1
tabIet/hari
PEMBERIAN
OBAT
Di
berikan sebeIum dan sesudah makan
13. TENSIVASK 5 MG TABLET
INDIKASI
Amlodipine diindikasikan untuk pengobatan hipertensi dan dapat digunakan sebagai bahan tunggal untuk mengontrol tekanan darah pada sebagian besar penderita. Penderita-penderita yang tidak cukup terkontrol bila hanya menggunakan obat antihipertensi tunggal dapat lebih menguntungkan dengan pemberian Amlodipine yang dikombinasikan dengan diuretik thiazide, inhibitor β-adrenoreceptor, atau inhibitor angiotensin-converting enzyme. Amlodipine juga digunakan untuk pengobatan Prinzmetal variant angina dan chronic stable angina pectotis. Amlodipine dapat digunakan sendiri sebagai monoterapi atau dikombinasikan dengan obat-obat antiangina lainnya.
Amlodipine diindikasikan untuk pengobatan hipertensi dan dapat digunakan sebagai bahan tunggal untuk mengontrol tekanan darah pada sebagian besar penderita. Penderita-penderita yang tidak cukup terkontrol bila hanya menggunakan obat antihipertensi tunggal dapat lebih menguntungkan dengan pemberian Amlodipine yang dikombinasikan dengan diuretik thiazide, inhibitor β-adrenoreceptor, atau inhibitor angiotensin-converting enzyme. Amlodipine juga digunakan untuk pengobatan Prinzmetal variant angina dan chronic stable angina pectotis. Amlodipine dapat digunakan sendiri sebagai monoterapi atau dikombinasikan dengan obat-obat antiangina lainnya.
KONTRAINDIKASI
Pasien yang sensitif terhadap Dihydropyridine. Syok kardiogenik, aortic stenosis yang nyata secara klinik, angina tidak stabil (kecuali Prinzmetal angina).
Pasien yang sensitif terhadap Dihydropyridine. Syok kardiogenik, aortic stenosis yang nyata secara klinik, angina tidak stabil (kecuali Prinzmetal angina).
FARMAKOKINETIKA
Setelah pemberian dosis terapeutik secara oral, amlodipine diabsorpsi dengan baik dan kadar puncak dalam plasma tercapai 6-12 jam setelah pemberian. Volume distribusi amlodipine kira-kira 20 liter/kg. Waktu paruh eliminasi plasma terminal adalah sekitar 35-50 jam dan konsisten pada pemberian dosis sehari sekali. Kadar mantap dalam plasma tercapai 7-8 hari setelah pemberian secara terus menerus sehari sekali. Sebanyak 97,5% amlodipine dalam sirkulasi terikat protein plasma.
Amlodipine sebagian besar dimetabolisme menjadi metabolit inaktif dimana 10% senyawa asal dan 60% metabolit diekskresikan melalui urin. Pada penderita hipertensi, pemberian dosis sehari sekali memberikan penurunan tekanan darah yang signifikan secara klinis baik pada posisi tertentang maupun berdiri setelah interval waktu 24 jam. Karena mula kerja yang lambat maka tidak terjadi hipotensi akut setelah pemberian amlodipine.
Pada penderita angina, pemberian dosis sehari sekali meningkatkan waktu exercise total dan menurunkan frekuensi serangan angina dan konsumsi tablet nitrogliserin. Amlodipine tidak mempengaruhi efek metabolit atau perubahan-perubahan lipid (lemak) dalam plasma.
Setelah pemberian dosis terapeutik secara oral, amlodipine diabsorpsi dengan baik dan kadar puncak dalam plasma tercapai 6-12 jam setelah pemberian. Volume distribusi amlodipine kira-kira 20 liter/kg. Waktu paruh eliminasi plasma terminal adalah sekitar 35-50 jam dan konsisten pada pemberian dosis sehari sekali. Kadar mantap dalam plasma tercapai 7-8 hari setelah pemberian secara terus menerus sehari sekali. Sebanyak 97,5% amlodipine dalam sirkulasi terikat protein plasma.
Amlodipine sebagian besar dimetabolisme menjadi metabolit inaktif dimana 10% senyawa asal dan 60% metabolit diekskresikan melalui urin. Pada penderita hipertensi, pemberian dosis sehari sekali memberikan penurunan tekanan darah yang signifikan secara klinis baik pada posisi tertentang maupun berdiri setelah interval waktu 24 jam. Karena mula kerja yang lambat maka tidak terjadi hipotensi akut setelah pemberian amlodipine.
Pada penderita angina, pemberian dosis sehari sekali meningkatkan waktu exercise total dan menurunkan frekuensi serangan angina dan konsumsi tablet nitrogliserin. Amlodipine tidak mempengaruhi efek metabolit atau perubahan-perubahan lipid (lemak) dalam plasma.
EFEK SAMPING
Amlodipine ditoleransi dengan baik. Pada
penelitian klinik dengan kontrol plasebo yang mencakup penderita dengan
hipertensi dan angina, efek samping yang umum terjadi adalah sakit kepala,
edema, lelah, mengantuk, mual, sakit perut, flushing, jantung berdebar,
dan pusing. Tidak ada
kelainan-kelainan tes laboratorium yang signifikan secara klinis yang berkaitan
dengan Amlodipine.
CARA PEMBERIAN
Diberikan sebelum atau sesudah makan.
HAL
YANG DIPERHATIAKAN
·
Untuk
hipertensi maupun angina, dosis awal adalah 5 mg Amlodipine satu kali sehari,
dapat ditingkatkan sampai dosis maksimum 10 mg tergantung respon pasien secara
individual dan berat penyakit.
·
Pasien
bertubuh kecil, pasien yang lemah atau pasien lanjut usia, atau pasien dengan
gagal fungsi hati dapat dimulai dengan dosis 2,5 mg Amlodipine satu kali sehari
dan dosis ini dapat digunakan ketika Amlodipine ditambahkan dengan
terapi antihipertensi lain.
·
Dosis
yang dianjurkan untuk chronic stable atau angina vasospastik adalah 5-10 mg,
dan dosis yang lebih rendah untuk pasien lanjut usia
dan pasien gagal fungsi hati.
·
Tidak diperlukan penyesuaian dosis Amlodipine pada pemberian bersama-sama
dengan diuretik thiazide, β-blocker dan inhibitor angiotensin-converting
enzyme.
·
Untuk
anak-anak: Tidak ada penelitian penggunaan Amlodipine pada anak-anak.
14. TENAZIDE TAB
Tenazide
adalah obat yang digunakan untuk mengobati hipertensi (tekanan darah tinggi),
gagal jantung kronis, dan nefropati diabetik. Obat ini digunakan jika anti
hipertensi tunggal tidak memberikan respon yang memadai. Tenazide mengandung
kombinasi Enalapril maleate, obat yang termasuk golongan angiotensin-converting
enzyme (ACE) inhibitor dan hydrochlorothiazide, diuretik yang termasuk ke dalam
kelas tiazid. Berikut ini adalah informasi lengkap Tenazide yang disertai
tautan merk-merk obat lain dengan nama generik yang sama.
PABRIK
Combiphar
GOLONGAN
Harus dengan resep dokter
KEMASAN
Tenazide dipasarkan dengan kemasan sebagai berikut :
§ Dos
30 tablet
KANDUNGAN
Tiap tablet Tenazide mengandung zat aktif (nama generik) sebagai
berikut :
§ Enalapril
maleate 10 mg
§ Hydrochlorothiazide
25 mg
SEKILAS
TENTANG ZAT AKTIF (NAMA GENERIK)
Enalapril adalah obat yang digunakan untuk mengobati
hipertensi (tekanan darah tinggi), nefropati diabetik, dan beberapa jenis gagal
jantung kronis. Obat ini adalah obat anti hipertensi yang termasuk kelas
angiotensin-converting enzyme (ACE) inhibitor. Enalapril adalah prodrug yang
terhidrolisis di dalam hati menjadi enalaprilat. Enalaprilat mencegah konversi
angiotensin I menjadi angiotensin II, suatu zat vasokonstriktor endogen.
Penghambatan ini menyebabkan kadar angiotensin II menurun. Penurunan angiotensin
II mengakibatkan peningkatan aktivitas renin plasma dan mengurangi sekresi
aldosteron (hormon yang menyebabkan retensi air dan Natrium). Hal ini
menyebabkan terjadinya vasodilatasi dan penurunan tekanan darah.
Hidroklorotiazid atau disingkat HCT adalah obat diuretik yang
termasuk ke dalam kelas tiazid. Hidroklorotiazid sering digunakan sebagai obat
anti hipertensi yang bekerja dengan cara mengurangi kemampuan ginjal untuk
menyerap terlalu banyak natrium yang bisa menyebabkan retensi cairan. Selain
itu obat ini juga menurunkan resistensi pembuluh darah perifer sehingga terjadi
penurunan tekanan darah.
INDIKASI
Berikut ini adalah beberapa kegunaan Tenazide :
§ Tenazide
digunakan untuk menurunkan tekanan darah (hipertensi) untuk pasien yang tidak
memberikan respon yang cukup memadai jika diobati dengan anti hipertensi
tunggal.
§ Obat
ini tidak digunakan sebagai terapi awal.
KONTRA
INDIKASI
§ Jangan
menggunakan obat ini pada pasien yang memiliki riwayat hipersensitif terhadap
Enalapril atau obat-obat yang termasuk ACE inhibitor lain.
§ Jangan
menggunakan hidroklorotiazid pada pasien yang mempunyai riwayat alergi terhadap
hidroklorotiazid atau obat-obat derivat sulfonamid.
§ Jangan
menggunakan Tenazide jika Anda sedang hamil karena obat ini bisa membahayakan
bayi yang belum lahir. Segera hentikan penggunaan obat ini jika Anda sedang
hamil.
§ Pengobatan
dengan Tenazide tidak boleh dilakukan terhadap orang-orang yang memiliki
riwayat angioedema (herediter atau idiopatik).
EFEK SAMPING
TENAZIDE
Efek samping Tenazide yang mungkin terjadi adalah sebagai berikut :
§ Efek
samping yang paling umum adalah peningkatan serum kreatinin, pusing, dan
sinkop.
§ Batuk
juga sering terjadi karena peningkatan kadar bradikinin.
§ Efek
samping lainnya adalah kemungkinan terjadinya hipotensi (tekanan darah rendah)
dan gagal ginjal akut. Hentikan pemakaian obat ini bila tekanan darah sistolik
turun menjadi < 90 mm Hg, atau kalium meningkat > 6 mmol/l, atau
kreatinin meningkat 50% atau > 3 mg/dl.
§ Obat
ini juga bisa menyebabkan hiperkalemia yang terjadi terjadi karena penurunan
kadar aldosteron, hormon steroid yang berfungsi menahan natrium dan
mengekskresi kalium.
§ Efek
samping yang jarang tetapi sangat berbahaya akibat pemakaian obat yang
mengandung Enalapril adalah angioneurotik edema, yang biasanya timbul pada
bulan pertama pemakaian.
§ Obat-obat
ACE inhibitors diketahui bersifat teratogenik sehingga tidak boleh diberikan
pada wanita hamil.
§ Anemia
aplastik, agranulositosis, leukopenia, anemia hemolitik, trombositopenia, efek
pada kulit misalnya ruam, sindrom stevens-johnson, dermatitis eksfoliatif
termasuk nekrolisis epidermal toksik, kadang terjadi terutama pada pemakaian
melebihi dosis yang dianjurkan.
§ Pengguna
alkohol, barbiturat, dan narkotika bisa meningkatkan efek samping
hidroklorotiazid berupa penurunan tekanan darah yang drastis.
§ Gangguan
sistem metabolisme akibat pemakaian hidroklorotiazid seperti peningkatan level
asam urat, gula darah dan kolesterol.
§ Efek
samping lainnya adalah : Sakit kepala, kelelahan, nyeri perut dan dada,
pusing, mual, muntah, diare, infeksi saluran pernafasan atas, asthenia, dan
ruam.
PERHATIAN
Hal-hal yang harus diperhatikan pasien
saat menggunakan Tenazide adalah sebagai berikut
§ Gunakan
obat pada pagi hari. Jika dosis anda 2x sehari, dosis kedua harus digunakan
sebelum jam 6 pagi.
§ Segera
hentikan pemakaian obat jika anda positif hamil, karena obat-obat yang termasuk
ACE inhibitor dapat menyebabkan cedera dan kematian pada janin.
§ Baik
enalapril ataupun Hidroklorotiazid disekresi dalam ASI dan tidak
direkomendasikan untuk digunakan saat menyusui.
§ Keamanan
dan efektivitas obat ini pada pasien anak belum ditetapkan. Penggunaan pada
anak-anak bisa dilakukan jika pengendalian tekanan darah dengan cara lain tidak
efektif.
§ Tenazide
hanya digunakan dalam pengawasan dokter, terutama pada permulaan terapi untuk
antisipasi terjadinya penurunan tekanan darah yang drastis. Penurunan tekanan
darah secara drastis bisa menyebabkan pusing, sakit kepala dan penurunan
kewaspadaan. Jangan mengemudi dan mengoperasikan mesin yang membutuhakn
kewaspadaan tinggi.
§ Jika
mengalami tanda-tanda atau gejala angioedema seperti : pembengkakan wajah,
mata, bibir, lidah, laring dan ekstremitas, kesulitan dalam menelan atau
bernapas, suara serak segera hubungi dokter anda.
§ Segera
hubungi dokter jika mengalami infeksi (misalnya, sakit tenggorokan, demam) yang
bisa saja merupakan tanda terjadinya neutropenia atau edema progresif yang
berhubungan dengan proteinuria dan sindrom nefrotik.
§ Kadar
elektrolit harus dipantau secara periodik terutama pada pasien usia lanjut atau
pemakaian hidroklorotiazid dosis tinggi.
§ Hati-hati
jika diberikan pada penderita penyakit ginjal berat, atau penyakit hati yang
progresif.
§ Berkonsultasi
dengan dokter jika anda berkeringat secara berlebihan, dehidrasi, muntah, atau
diare karena dapat menyebabkan penurunan tekanan darah yang drastis akibat
berkurangnya cairan tubuh.
§ Perhatian
khusus perlu diberikan kepada pasien dengan bilateral renal artery stenosis
atau pasien dengan ginjal tunggal penderita unilateral renal artery stenosis,
penderita penyakit vaskular kolagen, aortic atau mitral valve stenosis, dan
pasien dengan riwayat gangguan ginjal.
§ Jangan
menghentikan pemakaian Tenazide tanpa diketahui dokter.
PENGGUNAAN
OLEH WANITA HAMIL
FDA (badan pengawas
obat dan makanan amerika serikat) mengkategorikan Hidroklorotiazid kedalam
kategori B dengan penjelasan sebagai berikut :
penelitian pada reproduksi hewan
tidak menunjukkan resiko pada janin dan tidak ada studi yang memadai dan
terkendali dengan baik pada wanita hamil / Penelitian pada hewan telah
menunjukkan efek buruk pada janin, tapi studi yang memadai dan terkendali
dengan baik pada wanita hamil tidak menunjukkan resiko pada janin di trimester
berapapun.
Sedangkan Enalapril masuk kategori D
dengan penjelasan sebagai berikut :
Terbukti beresiko terhadap janin
manusia berdasarkan bukti-bukti empiris yang didapatkan dari investigasi,
pengalaman marketing maupun studi terhadap manusia. namun jika benefit
yang diperoleh dipandang lebih tinggi dari resiko yang mungkin terjadi, obat ini
bisa diberikan.
Beberapa bukti menunjukkan Enalapril
bisa menyebabkan cedera dan kematian janin. Obat ini dapat mengakibatkan
kerusakan ginjal janin dan oligohidramnion (tidak cukup cairan ketuban). Oleh
karena itu, sebaiknya dipilih terapi penurun tekanan darah yang lain.
INTERAKSI OBAT
Di bawah ini adalah interaksi obat-obat
yang mengandung Enalapril dan Hidroklorotiazid dengan obat-obat lain jika
digunakan secara bersamaan :
§ Penggunaan
bersamaan dengan obat-obatan antidiabetes (insulin, agen hipoglikemik oral)
dapat menyebabkan peningkatan efek penurunan kadar glukosa. Penyesuaian dosis
obat anti diabetes baik oral maupun insulin mungkin perlu dilakukan.
§ Penggunaan
bersamaan dengan NSAID, termasuk selektif COX-2 inhibitor, dapat mengakibatkan
kerusakan fungsi ginjal, termasuk mungkin gagal ginjal akut. NSAID juga
menyebabkan efek antihipertensi Tenazide menurun.
§ Enalapril
dan hidroklorotiazid dapat meningkatkan kadar serum dan toksisitas lithium.
§ Penggunaan
bersamaan dengan obat-obat yang mempengaruhi renin-angiotensin system (RAS)
seperti angiotensin receptor blocker, ACE inhibitor (termasuk captopril),
atau aliskiren bisa meningkatkan terjadinya resiko hipotensi, hiperkalemia, dan
kerusakan fungsi ginjal.
§ Jika
digunakan bersamaan dengan barbiturat, atau anda pengguna alkohol dan
narkotika, efek samping berupa hipotensi ortostatik dapat terjadi.
§ Cholestyramine
mengurangi penyerapan hidroklorotiazid di usus sehingga bisa mengurangi
efektivitasnya.
§ Pemberian
bersama obat kortikosteroid bisa meningkatkan gangguan elektrolit terutama
hipokalemia.
DOSIS
Tenazide diberikan dengan dosis sebgai
berikut :
§ Dosis
dewasa : 1 x sehari 1-2 tablet
15. DOPAMET
TAB ( METHYLDOPA )
INDIKASI
·
Hipertensi essensial ringan dan berat
·
Hipertensi nefrogenik
·
Hiperten saat kehamilan
KONTRA INDIKASI
·
Hipersensitiv
·
Sirosis hati
·
Hepatitis akut
FARMAKODINAMIK
·
Dopamet mengandung Methyldopa yang
merupakan obat antihipertensi (obat untuk menurunkan tekanan darah). Efek
antihipertensi methyldopa diperoleh dari zat aktif hasil metabolisme obat
tersebut : alphamethylnoradrenaline, yang menurunkan tekanan arteri (pembuluh
darah) dengan merangsang central inhibitory alpha-adrenergic receptors, false
neurotransmision, dan atau menurunkan aktivitas renin dalam darah.
FARMAKOKINETIK
·
Onset: PO 3-6 jam; IV 4-6 jam
·
Durasi: PO 12-24 jam; IV 10-16 jam
·
Penyerapan: 50%
·
Protein Ikatan: Minimal
·
Vd: 0,6 L / kg
·
Metabolisme: Hati
·
Metabilte: Methyldopa-o-sulfat (mungkin aktif),
3-metoksi-metildopa (tidak aktif)
·
Ekskresi: Urin (70%), Tinja (30-50%)
·
dialyzable: Ya (HD; menghilangkan 60%; PD
menghilangkan jumlah yang lebih rendah)
EFEK
SAMPING
·
Ruam kulit
·
Mulut kering
·
Sakit kepala
·
Lesu
·
Hidung tersumbat
·
Gangguan saluran cerna
·
Peningkatan berat badan
·
Edema
·
Impotensi
CARA PEMBERIAN
·
Diberikan sebelum atau sesudah makan
HAL-HAL YANG PERLU DIPERHATIKAN
- Sebelum
diberikan pengobatan methyldopa sebaiknya dilakukan pemeriksaan hematologi
(seperti Hb, Hematokrit, dan hitung sel darah merah).
- Pemeriksaan
fungsi hati sebaiknya dilakukan berkala, khususnya 6 – 12 minggu setelah
mulai pengobatan.
- Penggunaan methyldopa pada ibu hamil atau diduga
hamil perlu mempertimbangkan manfaat dan risiko yang dapat terjadi.
16. CATAPRES
INJ (CLONIDINE HCL)
INDIKASI
·
Hipertensi
KONTRA INDIKASI
·
Hipersensitivitas
·
Sindroma sick sinus
·
Pemblokan atrio ventrikular stadium2
atau 3
FARMAKODINAMIK
·
simpatolitik Tengah melalui stimulasi
reseptor alfa pusat; Hasil berkurang aliran simpatis, menyebabkan penurunan
PVR, HR, BP, dan resistensi pembuluh darah ginjal; menghasilkan presinaptik dan
postjunctional alpha-2 adrenoreseptor analgesia dengan mencegah transmisi sinyal
rasa sakit ke otak.
·
Postynaptic alph2- stimulasi agonis
mungkin mengatur aktivitas subkortikal di korteks prefrontal, yang dapat
mengatur adalah otak yang bertanggung jawab untuk perhatian, emosi, dan
perilaku dan penyebab berkurang hyperactifity, distractibility, dan impulsif.
FARMAKOKINETIK
·
Penyerapan
Bioavailabilitas: segera rilis (75-85% , rilis diperpanjang (89%)
Onset: <1 jam (2-4 jam puncak efek tekanan darah)
Bioavailabilitas: segera rilis (75-85% , rilis diperpanjang (89%)
Onset: <1 jam (2-4 jam puncak efek tekanan darah)
Durasi: 6-10 jam
Waktu puncak plasma:
1-3 jam (segera rilis: 7-8 jam (diperpanjang rilis)
·
Ditribution
Protein terikat: 20-40%
Protein terikat: 20-40%
Vd: 2,9 L / kg
·
Metabolisme
Hati
Hati
·
Eliminasi
Paruh: 12-16 jam
Paruh: 12-16 jam
Ekskresi:
40-60%
EFEK SAMPING
·
Pusing
·
Kantuk
·
Kelelahan
·
Sedasi
·
Mulut kering
·
Hidung tersumbat
CARA PEMBERIAN
·
Diberikan sebelum atau sesudah makan
HAL-HAL YANG PERLU DIPERHATIKAN
·
Penghentian obat secara tiba-tiba.
Gangguan ritme dan konduksi sistem AV pada jantung, gagal ginjal, gangguan
perfusi serebral atau perifer, depresi, polineuropati, konstipasi, gangguan
dalam mengemudi atau mengoperasikan mesin.
·
Sebelum menggunakan obat ini, informasikan dokter Anda
tentang daftar obat Anda saat ini, produk toko (contoh, vitamin, suplemen
herbal, dll.), alergi, penyakit yang sudah ada, dan kondisi kesehatan saat ini
(contoh, kehamilan, operasi yang akan datang, dll.). Beberapa kondisi kesehatan
dapat membuat Anda kebal pada efek samping obat. Konsumsi seperti yang
diarahkan oleh dokter Anda atau ikuti petunjuk yang tercetak dalam brosur
produk. Dosis berdasarkan kondisi Anda. Katakan pada dokter Anda jika kondisi
Anda berlanjut atau memburuk. Poin-poin konseling penting dijabarkan dibawah
ini.
·
Hamil, berencena untuk hamil atau menyusui
·
Jangan mengemudi atau mengoperasikan mesin
17. TENACE TABLET
Tenace adalah obat yang digunakan untuk
mengobati hipertensi (tekanan darah tinggi), gagal jantung kronis, dan
nefropati diabetik. Tenace mengandung Enalapril maleate, obat yang termasuk
golongan angiotensin-converting enzyme (ACE) inhibitor. Berikut ini adalah
informasi lengkap Tenace yang disertai tautan merk-merk obat lain dengan nama
generik yang sama.
PABRIK
Combiphar
GOLONGAN
Harus dengan resep
dokter
KEMASAN
Tenace dipasarkan dengan kemasan sebagai berikut :
§ Dos
60 tablet 5 mg
§ Dos
60 tablet 10 mg
KANDUNGAN
Tiap tablet Tenace mengandung zat aktif (nama generik) sebagai berikut
:
§ Enalapril
maleate 5 mg/tablet
§ Enalapril
maleate 10 mg/tablet
INDIKASI
Berikut ini adalah beberapa kegunaan Tenace (Enalapril) :
§ Tenace
(Enalapril) digunakan untuk menurunkan tekanan darah (hipertensi) baik secara
tunggal atau dalam kombinasi dengan anti hipertensi lain terutama diuretik
golongan tiazid.
§ Untuk
pengobatan gagal jantung kongestif simtomatik, biasanya dikombinasikan dengan
diuretik dan digitalis. Pengobatan ini mampu mengurangi gejala, meningkatkan
daya tahan pasien saat beraktivitas atau berolah raga, mengurangi insiden
kekambuhan dan menurunkan frekuensi rawat inap bahkan menurunkan tingkat
kematian.
§ Mengobati
disfungsi ventrikel kiri asimtomatik (tanpa gejala klinis yang stabil). Tenace
(Enalapril) menurunkan laju perkembangan gagal jantung terbuka dan menurunkan
frekuensi rawat inap pasien gagal jantung.
KONTRA
INDIKASI
§ Jangan
menggunakan obat ini pada pasien yang memiliki riwayat hipersensitif terhadap
Enalapril atau obat-obat yang termasuk ACE inhibitor lain.
§ Jangan
menggunakan Tenace (Enalapril) jika Anda sedang hamil karena obat ini bisa
membahayakan bayi yang belum lahir. Segera hentikan penggunaan obat ini jika
Anda sedang hamil.
§ Pengobatan
dengan Tenace (Enalapril) tidak boleh dilakukan terhadap orang-orang yang
memiliki riwayat angioedema (herediter atau idiopatik).
§ Jangan
menggunakan aliskiren dan Tenace (Enalapril) secara bersamaan pada pasien
dengan diabetes
melitus.
EFEK SAMPING
TENACE
Efek samping Tenace (Enalapril) yang mungkin terjadi adalah sebagai
berikut :
§ Efek
samping yang paling umum adalah peningkatan serum kreatinin, pusing, dan
sinkop.
§ Batuk
juga sering terjadi karena peningkatan kadar bradikinin.
§ Efek
samping lainnya adalah kemungkinan terjadinya hipotensi (tekanan darah rendah)
dan gagal ginjal akut. Hentikan pemakaian obat ini bila tekanan darah sistolik
turun menjadi < 90 mm Hg, atau kalium meningkat > 6 mmol/l, atau
kreatinin meningkat 50% atau > 3 mg/dl.
§ Obat
ini juga bisa menyebabkan hiperkalemia yang terjadi terjadi karena penurunan
kadar aldosteron, hormon steroid yang berfungsi menahan natrium dan
mengekskresi kalium.
§ Efek
samping yang jarang tetapi sangat berbahaya akibat pemakaian obat yang
mengandung Enalapril adalah angioneurotik edema, yang biasanya timbul pada
bulan pertama pemakaian.
§ Obat-obat
ACE inhibitors diketahui bersifat teratogenik sehingga tidak boleh diberikan
pada wanita hamil.
§ Efek
samping lainnya adalah : Sakit kepala, kelelahan, nyeri perut dan dada,
pusing, mual, muntah, diare, infeksi saluran pernafasan atas, asthenia, dan
ruam.
PERHATIAN
Hal-hal yang harus diperhatikan pasien saat menggunakan Tenace
(Enalapril) adalah sebagai berikut :
§ Segera
hentikan pemakaian obat jika anda positif hamil, karena obat-obat yang termasuk
ACE inhibitor dapat menyebabkan cedera dan kematian pada janin.
§ Obat
ini disekresi dalam ASI dan tidak direkomendasikan untuk digunakan saat
menyusui.
§ Keamanan
dan efektivitas obat ini pada pasien anak belum ditetapkan. Penggunaan pada
anak-anak bisa dilakukan jika pengendalian tekanan darah dengan cara lain tidak
efektif.
§ Tenace
(Enalapril) hanya digunakan dalam pengawasan dokter, terutama pada permulaan
terapi untuk antisipasi terjadinya penurunan tekanan darah yang drastis.
Penurunan tekanan darah secara drastis bisa menyebabkan pusing, sakit kepala
dan penurunan kewaspadaan. Jangan mengemudi dan mengoperasikan mesin yang
membutuhakn kewaspadaan tinggi.
§ Jika
mengalami tanda-tanda atau gejala angioedema seperti : pembengkakan wajah,
mata, bibir, lidah, laring dan ekstremitas, kesulitan dalam menelan atau
bernapas, suara serak segera hubungi dokter anda.
§ Segera
hubungi dokter jika mengalami infeksi (misalnya, sakit tenggorokan, demam) yang
bisa saja merupakan tanda terjadinya neutropenia atau edema progresif yang
berhubungan dengan proteinuria dan sindrom nefrotik.
§ Sebaiknya
jangan menggunakan obat diuretik hemat kalium atau suplemen yang mengandung
kalium atau pengganti garam kalium selama menggunakan Tenace (Enalapril),
karena ada potensi hiperkalemia.
§ Berkonsultasi
dengan dokter jika anda berkeringat secara berlebihan, dehidrasi, muntah, atau
diare karena dapat menyebabkan penurunan tekanan darah yang drastis akibat
berkurangnya cairan tubuh.
§ Perhatian
khusus perlu diberikan kepada pasien dengan bilateral renal artery stenosis
atau pasien dengan ginjal tunggal penderita unilateral renal artery stenosis,
penderita penyakit vaskular kolagen, aortic atau mitral valve stenosis, dan
pasien dengan riwayat gangguan ginjal.
§ Jangan
menghentikan pemakaian Tenace (Enalapril) tanpa diketahui dokter.
PENGGUNAAN
OLEH WANITA HAMIL
FDA (badan pengawas obat dan makanan amerika serikat) mengkategorikan
Enalapril kedalam kategori D dengan penjelasan sebagai berikut :
Terbukti beresiko terhadap janin manusia berdasarkan bukti-bukti
empiris yang didapatkan dari investigasi, pengalaman marketing maupun
studi terhadap manusia. namun jika benefit yang diperoleh dipandang lebih
tinggi dari resiko yang mungkin terjadi, obat ini bisa diberikan.
Beberapa bukti menunjukkan obat ini bisa menyebabkan cedera dan
kematian janin. Enalapril dapat mengakibatkan kerusakan ginjal janin dan
oligohidramnion (tidak cukup cairan ketuban). Oleh karena itu, sebaiknya
dipilih terapi penurun tekanan darah yang lain. INTERAKSI OBAT
Di bawah ini adalah interaksi obat-obat yang mengandung Enalapril
dengan obat-obat lain jika digunakan secara bersamaan :
§ Pada
awal-awal penggunaan bersamaan dengan obat-obat diuretik bisa mengakibatkan
pengurangan berlebihan tekanan darah. Sebaiknya kurangi dosis awal Tenace
(Enalapril).
§ Peningkatan
risiko hiperkalemia jika digunakan bersamaan dengan diuretik hemat kalium
(spironolactone, amiloride, triamterene, dan lain-lain) dan suplemen Kalium.
§ Penggunaan
bersamaan dengan obat-obatan antidiabetes (insulin, agen hipoglikemik oral)
dapat menyebabkan peningkatan efek penurunan kadar glukosa.
§ Penggunaan
bersamaan dengan NSAID, termasuk selektif COX-2 inhibitor, dapat mengakibatkan
kerusakan fungsi ginjal, termasuk mungkin gagal ginjal akut. Efek
antihipertensi ACE inhibitor, termasuk Tenace (Enalapril), dapat dilemahkan
oleh NSAID.
§ Dapat
meningkatkan kadar serum dan toksisitas lithium.
§ Penggunaan
bersamaan dengan obat-obat yang mempengaruhi renin-angiotensin system (RAS)
seperti angiotensin receptor blocker, ACE inhibitor (termasuk captopril),
atau aliskiren bisa meningkatkan terjadinya resiko hipotensi, hiperkalemia, dan
kerusakan fungsi ginjal.
§ Licorice
dapat memperburuk hipertensi.
DOSIS TENACE
Tenace (Enalapril) diberikan dengan dosis sebgai berikut :
§ Dosis dewasa untuk hipertensi
Oral :
Dosis awal : 1 x sehari 5 mg, pada waktu tidur.
Dosis pemeliharaan : 10 – 40 mg/ hari, dalam dosis tunggal atau dibagi
dalam 2 dosis. Bisa ditingkatkan menjadi 40 mg/hari dalam 2 dosis.
Dosis maksimum : 40 mg/hari, dalam dosis tunggal atau dibagi dalam 2
dosis.
Jika dikombinasikan dengan diuretik :
Dosis awal : 1 x sehari 2.5 mg. Sebaiknya diuretik dihentikan dulu 2 –
3 hari sebelum mulai menggunakan Tenace (Enalapril). Jika diperlukan, terapi
diuretik secara bertahap dilanjutkan.
Parenteral :
1.25-5 mg, secara intravena selama 5 menit setiap 6 jam
§ Dosis dewasa untuk gagal jantung kongestif
Oral :
Dosis awal : 1 x sehari 2.5 mg.
Dosis pemeliharaan : 2.5 – 20 mg/hari dalam 2 dosis. Bisa ditingkatkan
menjadi 40 mg/hari dibagi dalam 2 dosis.
Dosis maksimum : 40 mg/hari dibagi dalam 2 dosis.
§ Dosis dewasa untuk disfungsi ventrikel kiri
Oral :
Dosis awal : 2 x sehari 2.5 mg.
Dosis pemeliharaan : 20 mg/hari dalam 2 dosis bagi.
Setelah Dosis awal, pasien harus diamati selama minimal 2 jam dan
sampai tekanan darah stabil selama setidaknya satu jam lagi. Jika
dikombinasikan dengan diuretik, sebaiknya dan bila memungkinkan dosis diuretik
dikurangi untuk mengurangi kemungkinan hipotensi.
PENYESUAIAN
DOSIS UNTUK PENDERITA GANGGUAN GINJAL
Untuk pasien dengan klirens kreatinin, CrCl ≤ 30 mL / menit :
Oral :
Oral :
1 x sehari 2.5 mg. Bisa ditingkatkan secara bertahap sampai tekanan
darah stabil. Maksimal 40 mg/hari sebagai dosis tunggal atau dibagi dalam 2
dosis.
Parenteral (intravena) :
0.625 mg setiap 6 jam. Dosis dapat ditingkatkan berdasarkan respon
pasien.
18. RESERPIN TAB
INDIKASI
Hipertensi esensial ringan, juga digunakan sebagai terapi tambahan
dengan obat hipertensi lain pada kasus hipertensi yang lebih berat.
KONTRA INDIKASI
Riwayat depresi mental,
ulkus peptikum aktif, kolitis ulseratif, hamil, menyusui.
FARMAKOKINETIK
Setelah
pemberian oral penyerapan hingga 40%, dan bioavailabilitas dekat dengan
50-60%.Menanggapi protein plasma - 96%.Konsentrasi tertinggi di darah tetap
dalam 2 jam.Obat ini mampu menembus jaringan plasenta dan diekskresikan dalam
ASI.Isolasi reserpin dan turunannya terjadi dalam dua tahap: tahap alpha paruh
sekitar 4,5 jam dalam tahap beta dekat 271 jam.Sekitar 8% dari dosis
diekskresikan dalam urin dan 62% - dalam tinja.
FARMAKODINAMIK
Mekanisme kerja dari reserpin
terkait dengan melemahnya aksi persarafan simpatis ke sistem peredaran darah:
penurunan resistensi perifer, penurunan denyut jantung, penghambatan sekresi
renin . memiliki efek menyedihkan pada sistem saraf (dalam dosis besar
bertindak seperti neuroleptik ).Meningkatkan motilitas usus dan sekresi eksokrin.Reserpin memiliki
masa laten yang panjang dan durasi yang lebih lama dari tindakan.
EFEK
SAMPING
Saluran cerna : muntah, diare, mual, anoreksia, mulut kering, hipersekresi.
·
Kardiovaskular : aritmia (terutama jika
diberikan bersama-sama digitalis dan kuinidin), sinkop, gejala menyerupai
angina, bradikardi, edema.
·
Saluran napas : dispne, epistaksis,
kongesti nasal.
·
Neurologik : sindroma parkinson dan gejala
ekstrapiramidal bersifat jarang, pusing, sakit kepala, ansietas, depresi,
gelisah, mengantuk.
·
Muskuloskeletal : nyeri otot.
·
Metabolik : peningkatan berat badan.
·
Panca indera : tuli, glaukoma, uveitis,
injeksi konjungtiva.
·
Reaksi hipersensitivitas : purpura, ruam
kulit, pruritus.
·
Lain-lain: pseudolaktasi, impotensi, disuri,
ginekomastia, penurunan libido.
CARA
PEMBERIAN
0,25 – 0,5 mg sehari
dibagi dalam 2-3 dosis.
HAL YANG PERLU DIPERHATIKAN
·
reserpin dapat menyebabkan depresi mental.
Obat ini harus dihentikan bila ada tanda-tanda depresi seperti despondensi,
insomnia dini hari, kurang nafsu makan, impotensi, atau merasa diri tak
berguna.
·
Karena reserpin meningkatkan motilitas dan
sekresi saluran cerna, ia harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan
riwayat tukak peptik, kolitis ulserativa atau batu empedu (kolik empedu dapat
terjadi).
·
Pemberian obat pada pasien hipertensi
dengan insufisiensi ginjal harus dilakukan dengan hati-hati, karena sulit
terjadi penurunan tekanan darah.
19. BISOPROLOL FUMARAT
INDIKASI
Bisoprolol diindikasikan untuk hipertensi,
bisa digunakan sebagai monoterapi atau dikombinasikan dengan antihipertensi
lain.
KONTRA
INDIKASI
Hipersensitif terhadap bisoprolol fumarat
Bisoprolol dikontraindikasikan pada penderita cardiogenic shock, kelainan jantung,
AV blok tingkat II atau III, bradikardia sinus.
Farmakokinetik:
Bioavailabilitas dosis oral 10 mg adalah sekitar 80%. Absorpsi tidak dipengaruhi oleh adanya makanan. Metabolisme lintas pertama bisoprolol fumarat sekitar 20%. Ikatan dengan protein serum sekitar 30%. Konsentrasi puncak plasma pada dosis 5-20 mg terjadi dalam 2-4 jam, dan nilai puncak rata-rata berkisar dari 16 ng/ml pada 5 mg hingga 70 ng/ml pada 20 mg. Pemberian bisoprolol fumarat sekali sehari memperlihatkan adanya variasi kadar plasma puncak intersubyek kurang dari dua kali lipat. Waktu paruh eliminasi plasma adalah 9-12 jam dan sedikit lebih lama pada penderita usia lanjut, hal ini disebabkan menurunnya fungsi ginjal. Steady state dicapai dalam 5 hari, pada dosis sekali sehari. Akumulasi plasmanya rendah pada penderita usia muda dan tua; faktor akumulasi berkisar antara 1,1 sampai 1,3, sesuai dengan yang diharapkan dari kinetik urutan pertama dan pemberian sekali sehari. Konsentrasi plasma pada dosis 5-20 mg adalah proporsional. Karakteristik farmakokinetik dari kedua enansiomer adalah serupa.
Bioavailabilitas dosis oral 10 mg adalah sekitar 80%. Absorpsi tidak dipengaruhi oleh adanya makanan. Metabolisme lintas pertama bisoprolol fumarat sekitar 20%. Ikatan dengan protein serum sekitar 30%. Konsentrasi puncak plasma pada dosis 5-20 mg terjadi dalam 2-4 jam, dan nilai puncak rata-rata berkisar dari 16 ng/ml pada 5 mg hingga 70 ng/ml pada 20 mg. Pemberian bisoprolol fumarat sekali sehari memperlihatkan adanya variasi kadar plasma puncak intersubyek kurang dari dua kali lipat. Waktu paruh eliminasi plasma adalah 9-12 jam dan sedikit lebih lama pada penderita usia lanjut, hal ini disebabkan menurunnya fungsi ginjal. Steady state dicapai dalam 5 hari, pada dosis sekali sehari. Akumulasi plasmanya rendah pada penderita usia muda dan tua; faktor akumulasi berkisar antara 1,1 sampai 1,3, sesuai dengan yang diharapkan dari kinetik urutan pertama dan pemberian sekali sehari. Konsentrasi plasma pada dosis 5-20 mg adalah proporsional. Karakteristik farmakokinetik dari kedua enansiomer adalah serupa.
Bisoprolol
fumarat dieliminasi melalui ginjal dan bukan ginjal, sekitar 50% dari dosis,
tetap dalam bentuk utuh di urin dan sisanya dalam bentuk metabolit tidak aktif.
Kurang dari 2% diekskresikan melalui feses. Bisoprolol fumarat tidak
dimetabolisme oleh sitokrom P450 II D6 (debrisoquin hidroksilase).
Pada subyek
dengan bersihan kreatinin kurang dari 40 ml/menit, waktu paruh plasma meningkat
kira-kira 3 kali lipat dari orang sehat. Pada penderita sirosis hati, eliminasi
bisoprolol fumarat lebih bervariasi dalam hal kecepatan dan secara signifikan
lebih lambat dari orang sehat, dengan waktu paruh plasma berkisar antara 8,3
hingga 21,7 jam.
FARMAKODINAMIK
Mekanisme kerja antihipertensi dari bisoprolol belum seluruhnya diketahui. Faktor-faktor yang terlibat adalah:
Mekanisme kerja antihipertensi dari bisoprolol belum seluruhnya diketahui. Faktor-faktor yang terlibat adalah:
- Penurunan curah jantung
- Penghambatan pelepasan renin oleh ginjal.
- Pengurangan aliran tonus simpatis dari pusat
vasomotor pada otak.
Pada orang sehat, pengobatan dengan
bisoprolol menurunkan kejadian takikardia yang diinduksi oleh aktivitas fisik
dan isoproterenol. Efek maksimum terjadi dalam waktu 1-4 jam setelah pemakaian.
Efek tersebut menetap selama 24 jam pada dosis ≥5 mg. Penelitian secara
elektrofisiologi pada manusia menunjukkan bahwa bisoprolol secara signifikan
mengurangi frekuensi denyut jantung, meningkatkan waktu pemulihan sinus node, memperpanjang periode
refrakter AV node dan dengan
stimulasi atrial yang cepat, memperpanjang konduksi AV nodal. Bisoprolol juga dapat diberikan bersamaan dengan
diuretik tiazid. Hidroklorotiazid dosis rendah (6,25 mg) digunakan bersamaan
dengan bisoprolol fumarat untuk menurunkan tekanan darah pada penderita
hipertensi ringan samapai sedang.
EFEK
SAMPING
- Sistem saraf pusat: dizziness, vertigo, sakit kepala,
parestesia, hipoaestesia, ansietas, konsentrasi berkurang.
- Sistem saraf otonom: mulut
kering.
- Kardiovaskular: bradikardia,
palpitasi dan gangguan ritme lainnya, cold extremities, klaudikasio, hipotensi, hipotensi
ortostatik, sakit dada, gagal jantung.
- Psikiatrik: insomnia,
depresi.
- Gastrointestinal: nyeri
perut, gastritis, dispepsia, mual, muntah, diare, konstipasi.
- Muskuloskeletal: sakit
otot, sakit leher, kram otot, tremor.
- Kulit: rash, jerawat, eksim, iritasi
kulit, gatal-gatal, kulit kemerah-merahan, berkeringat, alopesia,
angioedema, dermatitis eksfoliatif, vaskulitis kutaneus
- Khusus: gangguan
visual, sakit mata, lakrimasi abnormal, tinitus, sakit telinga.
- Metabolik: penyakit
gout.
- Pernafasan: asma,
bronkospasme, batuk, dispnea, faringitis, rinitis, sinusitis.
- Genitourinaria:
menurunnya libido/impotensi, penyakit Peyronie, sistitis, kolik ginjal.
- Hematologi:
purpura
- Lain-lain: kelemahan,
letih, nyeri dada, peningkatan berat badan.
CARA PEMBERIAN
Dosis awal 5 mg
sekali sehari atau dosis dapat ditingkatkan menjadi 10-20 mg sekali sehari. Pada
penderita bronkospastik, gangguan hati (hepatitis atau sirosis) dan gangguan
ginjal (bersihan kreatinin kurang dari 40 ml/menit), dengan dosi awal 2,5 mg
sekali sehari.
HAL YANG PERLU DIPERHATIKAN
- Hati-hati bila diberikan pada penderita kelainan
ginjal dan hati.
- Obat-obat golongan beta bloker sebaiknya tidak
diberikan pada penderita kelainan jantung.
- Pada penderita bronkospastik sebaiknya tidak
diberikan obat-obatan golongan beta bloker karena sifat sektivitas beta-1
yang relatif, tetapi bisoprolol dapat digunakan secara hati-hati pada
penderita bronkospastik yang tidak menunjukkan respon atau tidak toleran
terhadap pengobatan antihipertensi lain.
- Beta bloker dapat menutupi beberapa bentuk
hipoglikemia khususnya takikardia. Oleh karena itu penderita hipoglikemia
atau diabetes yang mendapat insulin atau obat-obatan hipoglikemik harus
hati-hati. Begitu juga dengan penggunaan bisoprolol fumarat.
20. NOPERTEN 5 TAB
Noperten adalah obat yang digunakan
untuk mengobati hipertensi (tekanan darah tinggi), gagal jantung kongestif,
infark miokard akut, dan nefropati diabetik. Noperten mengandung Lisinopril,
obat yang termasuk golongan inhibitor angiotensin-converting enzyme (ACE).
Berikut ini adalah informasi lengkap Noperten yang disertai tautan merk-merk
obat lain dengan nama generik yang sama.
GOLONGAN
Harus dengan resep
dokter
KEMASAN
Noperten dipasarkan dengan kemasan sebagai berikut :
§ Dos
5 x 6 tablet 5 mg
§ Dos
5 x 6 tablet 10 mg
KANDUNGAN
Tiap tablet Noperten mengandung zat aktif (nama generik) sebagai
berikut :
§ Lisinopril
5 mg/tablet
§ Lisinopril
10 mg/tablet
Lisinopril adalah obat yang digunakan untuk mengobati
hipertensi (tekanan darah tinggi), gagal jantung kongestif, infark miokard
akut, dan nefropati diabetik. Obat ini adalah obat anti hipertensi yang
termasuk kelas inhibitor angiotensin-converting enzyme (ACE).
Lisinopril bekerja dengan cara mencegah konversi angiotensin I menjadi
angiotensin II, suatu zat vasokonstriktor endogen. Penghambatan ini menyebabkan
kadar angiotensin II menurun. Penurunan angiotensin II mengakibatkan
peningkatan aktivitas renin plasma dan mengurangi sekresi aldosteron (hormon
yang menyebabkan retensi air dan Natrium). Hal ini menyebabkan terjadinya
vasodilatasi dan penurunan tekanan darah.
INDIKASI
Berikut ini adalah beberapa kegunaan Noperten (Lisinopril) :
§ Untuk
mengobati hipertensi dan kelainan-kelainan pada organ jantung seperti : gagal
jantung kongestif dan infark miokardial akut.
§ Obat
ini juga digunakan untuk meningkatkan kelangsungan hidup setelah mengalami
serangan jantung.
§ Bisa
untuk mencegah terjadinya komplikasi akibat penyakit diabetes
melitus misalnya
pada ginjal (nefropati diabetik).
KONTRA INDIKASI
§ Jangan
menggunakan obat ini pada pasien yang memiliki riwayat hipersensitif terhadap
Lisinopril atau obat-obat yang termasuk ACE inhibitor lain.
§ Jangan
menggunakan Noperten (Lisinopril) jika Anda sedang hamil karena obat ini bisa
membahayakan bayi yang belum lahir. Segera hentikan penggunaan obat ini jika
Anda sedang hamil.
§ Pengobatan
dengan Noperten (Lisinopril) tidak boleh dilakukan terhadap orang-orang yang
memiliki riwayat angioedema (herediter atau idiopatik).
§ Jika
anda penderita diabetes melitus dan sedang menggunakan obat-obatan yang
mengandung aliskiren, jangan menggunakan Noperten (Lisinopril).
EFEK SAMPING
NOPERTEN
Efek samping Noperten (Lisinopril) yang pernah dilaporkan adalah
sebagai berikut :
§ Efek
samping yang paling umum adalah batuk, yang terjadi karena peningkatan kadar
bradikinin.
§ Efek
samping lainnya adalah kemungkinan terjadinya hipotensi dan gagal ginjal akut.
Hentikan pemakaian obat ini bila tekanan darah sistolik turun menjadi < 90
mm Hg, atau kalium meningkat > 6 mmol/l, atau kreatinin meningkat 50% atau
> 3 mg/dl.
§ Obat
ini juga bisa menyebabkan hiperkalemia yang terjadi terjadi karena penurunan
kadar aldosteron, hormon steroid yang berfungsi menahan natrium dan
mengekskresi kalium.
§ Efek
samping yang jarang tetapi sangat berbahaya akibat pemakaian obat yang
mengandung Lisinopril adalah angioneurotik edema, yang biasanya timbul pada
bulan pertama pemakaian.
§ Obat-obat
ACE inhibitors diketahui bersifat teratogenik sehingga tidak boleh diberikan
pada wanita hamil.
§ Efek
samping lainnya adalah : Sakit kepala, kelelahan, nyeri perut dan dada,
pusing, mual, muntah, diare, infeksi saluran pernafasan atas, asthenia, dan
ruam.
PERHATIAN
Hal-hal yang harus diperhatikan pasien saat menggunakan Noperten
(Lisinopril) adalah sebagai berikut :
§ Segera
hentikan pemakaian obat jika anda positif hamil, karena obat-obat yang termasuk
ACE inhibitor dapat menyebabkan cedera dan kematian pada janin.
§ Karena
kurangnya data pengamatan, produsen obat-obat yang mengandung Lisinopril
merekomendasikan ibu menyusui untuk tidak menggunakan obat ini guna menghindari
efek buruk terhadap bayi.
§ Keamanan
dan efektivitas obat ini pada pasien anak belum ditetapkan. Penggunaan pada
anak-anak bisa dilakukan jika pengendalian tekanan darah dengan cara lain tidak
efektif.
§ Noperten
(Lisinopril) hanya digunakan dalam pengawasan dokter, terutama pada permulaan
terapi untuk antisipasi terjadinya penurunan tekanan darah yang drastis.
Penurunan tekanan darah secara drastis bisa menyebabkan pusing, sakit kepala
dan penurunan kewaspadaan. Jangan mengemudi dan mengoperasikan mesin yang
membutuhakn kewaspadaan tinggi.
§ Jika
mengalami tanda-tanda atau gejala angioedema seperti : pembengkakan wajah,
mata, bibir, lidah, laring dan ekstremitas, kesulitan dalam menelan atau
bernapas, suara serak segera hubungi dokter anda.
§ Segera
hubungi dokter jika mengalami infeksi (misalnya, sakit tenggorokan, demam) yang
bisa saja merupakan tanda terjadinya neutropenia atau edema progresif yang
berhubungan dengan proteinuria dan sindrom nefrotik.
§ Sebaiknya
jangan menggunakan obat diuretik hemat kalium atau suplemen yang mengandung
kalium atau pengganti garam kalium selama menggunakan Noperten (Lisinopril),
karena ada potensi hiperkalemia.
§ Berkonsultasi
dengan dokter jika anda berkeringat secara berlebihan, dehidrasi, muntah, atau
diare karena dapat menyebabkan penurunan tekanan darah yang drastis akibat
berkurangnya cairan tubuh.
§ Jangan
menghentikan pemakaian Noperten (Lisinopril) tanpa diketahui dokter
Komentar
Posting Komentar